Tirzepatide 5 mg/10mg/15mg/30mg – Dvojitý agonista (GLP-1/GIP)

Čo je Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2) je syntetický peptidový analóg, ktorý je v klinickej a farmakologickej literatúre opísaný ako dvojitý agonista — jedna molekula, ktorá súčasne aktivuje dva inkretínové receptory: GLP-1 (glukagónu podobný peptid-1) a GIP (glukózo-závislý inzulinotropný polypeptid). Toto dvojzložkové pôsobenie odlišuje Tirzepatide od jednoreceptorových GLP-1 agonistov a je základom vedeckého záujmu o túto molekulu v oblasti metabolizmu, glykemickej kontroly a telesného zloženia.

Tirzepatide zaujíma strednú pozíciu v evolúcii inkretínovej triedy. Na rozdiel od jednoreceptorového Semaglutide (len GLP-1) pridáva Tirzepatide GIP komponent, ktorý sa v literatúre spája so zlepšenou inzulínovou citlivosťou a dodatočným metabolickým účinkom. Novší Retatrutide nadstavuje tento prístup o tretí — glukagónový — receptor.

Tirzepatide bol skúmaný v rozsiahlych klinických programoch: SURPASS (diabetes typu 2) a SURMOUNT (obezita), vrátane priamych head-to-head porovnaní s GLP-1 agonistami. Pozrite si aj ostatné peptidy na chudnutie — GLP-1 agonisty v našej kategórii.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa Tirzepatide dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99%, potvrdenou nezávislou laboratórnou analýzou (CoA) pre každú šaržu. Je dostupný v troch veľkostiach balenia — 5 mg, 10 mg a 15 mg, podľa rozsahu výskumného protokolu. TOTO NIE JE schválený liek — produkt je určený výhradne na vedeckovýskumné a in vitro použitie.

Dostupné veľkosti: 5 mg, 10 mg a 15 mg

Tirzepatide sa ponúka v troch lyofilizovaných formátoch, ktoré pokrývajú rôzne rozsahy výskumnej práce — od jednotlivých in vitro sérií a validačných experimentov až po dlhšie protokoly s vyššou spotrebou peptidu.

Všetky tri balenia — 5 mg, 10 mg a 15 mg — majú rovnakú čistotu > 99% a identický laboratórny certifikát pre príslušnú šaržu. Výber veľkosti závisí od rozsahu protokolu, nie od koncentrácie účinnej látky.

Ako pôsobí Tirzepatide — dvojitý GLP-1 / GIP mechanizmus

V klinických a predklinických publikáciách je Tirzepatide opísaný ako molekula s dvoma súčasne prebiehajúcimi receptorovými účinkami. Tieto dva mechanizmy pracujú synchronizovane a v literatúre sa opisujú ako súčasná signalizácia cez receptory GLP-1 a GIP.

Prečo je dvojitý GLP-1 / GIP mechanizmus dôležitý

Pridanie GIP komponentu k GLP-1 agonizmu je principiálne odlišný prístup oproti jednoreceptorovému Semaglutide. V literatúre sa GIP opisuje ako receptor, ktorý prispieva k inzulínovej citlivosti a spracovaniu živín — a pri kombinovanom pôsobení s GLP-1 vedie k silnejšiemu metabolickému výsledku. Tirzepatide tak stojí medzi jednoreceptorovými a trojreceptorovými molekulami ako Retatrutide.

Tento koncept bol validovaný v priamych head-to-head štúdiách — v SURPASS-2 pri diabete typu 2 Tirzepatide preukázal väčšie zníženie HbA1c a telesnej hmotnosti oproti semaglutidu. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú záruku individuálneho účinku ani tvrdenie o účinku research-grade produktu.

Farmakokinetika a farmakodynamika Tirzepatide

Tirzepatide je peptid s dlhým systémovým polčasom, ktorý sa dosahuje lipidizáciou (pripojením mastného reťazca), ktorá predlžuje väzbu na albumín a spomaľuje elimináciu.

• Polčas (podľa literatúry): približne 5 dní
• Väzba na plazmatické bielkoviny: vysoká (prevažne na albumín)
• Štruktúra: peptid z 39 aminokyselín s mastným reťazcom C20
• Sumárny vzorec / molárna hmotnosť: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• Číslo CAS: 2023788-19-2
• Kinetika: lineárna v skúmanom rozsahu

Tirzepatide vs Semaglutide a Retatrutide

Nižšie uvedená tabuľka porovnáva Tirzepatide s jednoreceptorovým a trojreceptorovým inkretínovým peptidom v katalógu. Všetky tri molekuly sa skúmajú pre metabolickú reguláciu a kontrolu telesnej hmotnosti, ale pôsobia na rôzny počet receptorov — Semaglutide na jeden (GLP-1), Tirzepatide na dva (GLP-1 + GIP) a Retatrutide na tri (GLP-1 + GIP + glukagón). Údaje sú uvedené pre vedeckú orientáciu a nie sú priamym head-to-head porovnaním, okrem prípadov, kde je to výslovne uvedené.

Zdroje: programy SURMOUNT a SURPASS (Tirzepatide), vrátane head-to-head SURPASS-2 a SURMOUNT-5 proti semaglutidu; STEP (Semaglutide); Phase 2 Retatrutide (NEJM, 2023). Uvedené údaje pochádzajú z rôznych klinických programov a nemali by sa interpretovať ako jednotné priame porovnanie alebo ako tvrdenie o účinku konkrétneho research-grade produktu.

Klinické štúdie Tirzepatide

Klinický program Tirzepatide sa rozvíja v dvoch hlavných smeroch — diabetes typu 2 (SURPASS) a obezita (SURMOUNT) — s desiatkami tisíc účastníkov a niekoľkými priamymi porovnaniami s jednoreceptorovými GLP-1 agonistami. To robí jeho dôkazovú základňu jednou z najsilnejších v inkretínovej triede.

SURPASS — diabetes typu 2

Program SURPASS skúma Tirzepatide pri diabete typu 2. V SURPASS-2 — priamej head-to-head štúdii proti semaglutidu — Tirzepatide preukázal väčšie zníženie HbA1c a telesnej hmotnosti. Výsledky podporujú hypotézu, že dvojitý GLP-1 / GIP mechanizmus zabezpečuje silnejší metabolický účinok. Ide o výsledky z kontrolovaného klinického skúšania a nepredstavujú odporúčanie na individuálne použitie.

SURMOUNT-1 — obezita

V SURMOUNT-1, u dospelých s obezitou alebo nadváhou bez diabetu, sa najvyššia dávka (15 mg týždenne) spájala s priemernou redukciou telesnej hmotnosti ~22,5% v 72. týždni. Ide o jeden z najsilnejších výsledkov v oblasti hmotnosti hlásených pre dvojitého inkretínového agonistu.

SURMOUNT-5 — priame porovnanie so semaglutidom

V head-to-head štúdii SURMOUNT-5 pri obezite sa Tirzepatide spájal s väčšou priemernou redukciou hmotnosti než semaglutid (~20,2% oproti ~13,7% v 72. týždni). Ide o jedno z mála priamych porovnaní medzi dvojitým a jednoreceptorovým inkretínovým agonistom.

SURMOUNT-2 — obezita pri diabete typu 2

SURMOUNT-2 skúma Tirzepatide u pacientov s obezitou a súčasným diabetom typu 2 — populácia, u ktorej býva redukcia hmotnosti zvyčajne ťažšie dosiahnuteľná. Zdokumentované sú významné poklesy hmotnosti a glykovaného hemoglobínu oproti placebu.

Poznámka: Informácie o klinických štúdiách sú poskytnuté pre vedeckú orientáciu a vychádzajú z publikovaných alebo verejne oznámených výsledkov. Nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Zdokumentované klinické výsledky pri Tirzepatide

• ~22,5% priemerná redukcia hmotnosti pri 15 mg v 72. týždni v SURMOUNT-1
• Väčšie zníženie HbA1c a hmotnosti než semaglutid v priamej head-to-head štúdii SURPASS-2 (diabetes typu 2)
• ~20,2% oproti ~13,7% pre semaglutid v head-to-head SURMOUNT-5 pri obezite
• Významné výsledky aj pri diabete typu 2 s obezitou v SURMOUNT-2
• Zlepšenia kardiometabolických markerov — krvný tlak, lipidový profil a glykemická kontrola

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované klinické štúdie s Tirzepatide a nemali by sa interpretovať ako sľub účinku, návod na použitie alebo tvrdenie o účinku research-grade produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

Tirzepatide má dlhý polčas (~5 dní) a v klinických programoch sa podáva raz týždenne, s postupnou eskaláciou dávky na zníženie gastrointestinálnych účinkov. Typická titračná schéma sleduje 4-týždňové kroky:

• Typická titračná schéma: 2,5 mg týždenne (štart) → zvyšovanie o 2,5 mg každé 4 týždne → do 15 mg maximálna dávka
• Obezita (SURMOUNT): cieľové dávky 5, 10 a 15 mg týždenne SC, dosiahnuté eskaláciou
• Diabetes typu 2 (SURPASS): týždenné SC dávky podľa klinického protokolu

Podobne ako iné inkretínové peptidy, napríklad Semaglutide a Retatrutide, aj Tirzepatide vyžaduje pomalú titráciu pre znášanlivosť — v klinických štúdiách sa dávka zvyšuje postupne, a nezačína sa priamo na cieľovej úrovni. Tieto schémy sú súčasťou kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

Tirzepatide sa dodáva ako lyofilizovaný (sušený mrazom) prášok vo fľaštičke. V lyofilizovanej forme je peptid stabilný pri chladenom alebo izbovom skladovaní, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla, pričom Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životnosť peptidu.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie v pôvodnom obale, chránené pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička (2–8 °C) alebo mraznička. Doba použiteľnosti: do 24 mesiacov pri správnom skladovaní.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach — stabilizačná formula predlžuje životnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: v laboratórnom prostredí sa bežne používa Peptide Matrix Water™, bakteriostatická alebo sterilná voda na injekcie, podľa konkrétneho výskumného protokolu.
• Koncentrácia: určuje sa podľa obsahu fľaštičky (5, 10 alebo 15 mg) a cieľov výskumu; možno ju vypočítať naším kalkulátorom na rozpúšťanie peptidov.
• Homogenizácia: rozpúšťadlo sa pridáva pomaly po stene fľaštičky, bez intenzívneho trasenia — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný pre prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi.

Často kladené otázky o Tirzepatide

Čo presne robí Tirzepatide ako dvojitý agonista?

Tirzepatide súčasne aktivuje dva receptory. GLP-1 komponent sa v literatúre spája s aktiváciou receptora GLP-1 v centrálnych dráhach, spomaleným vyprázdňovaním žalúdka a glukózo-závislou sekréciou inzulínu; GIP komponent — so zlepšenou inzulínovou citlivosťou a spracovaním živín. Kombinácia oboch dráh sa v mnohých štúdiách spája so silnejším metabolickým účinkom než pri jednoreceptorovom GLP-1 prístupe. Výsledky pochádzajú z kontrolovaných laboratórnych a klinických štúdií.

Je Tirzepatide schválený úradom FDA?

Dôležité: research-grade Tirzepatide ponúkaný spoločnosťou Peptology NIE JE schválený liek a je určený výhradne na vedeckovýskumné účely — nie na diagnostiku alebo liečbu.

Je Tirzepatide silnejší ako Semaglutide?

V priamych head-to-head štúdiách Tirzepatide preukázal väčší metabolický účinok — v SURPASS-2 (diabetes typu 2) väčšie zníženie HbA1c a hmotnosti, a v SURMOUNT-5 (obezita) väčšiu priemernú redukciu hmotnosti (~20,2% oproti ~13,7%). Rozdiel sa zvyčajne pripisuje pridanému GIP komponentu. Novší Retatrutide nadstavuje mechanizmus o tretí receptor. Ide o údaje z klinických skúšaní, nie odporúčanie na použitie.

Aký je polčas Tirzepatide a ako často sa dávkuje?

Biologický polčas Tirzepatide je približne 5 dní, čo umožňuje týždenné subkutánne podávanie v klinických protokoloch. Rovnovážny stav sa dosahuje približne za 4 týždne pri danej dávkovej úrovni.

Aký je rozdiel medzi baleniami 5, 10 a 15 mg?

Rozdiel je výhradne v množstve lyofilizovaného peptidu vo fľaštičke, nie v čistote alebo zložení. Všetky balenia — 5 mg, 10 mg a 15 mg — majú rovnakú čistotu nad 99% a identický certifikát pre šaržu. Menšie veľkosti (5 a 10 mg) sú vhodné pre krátkodobé série, väčšie balenie (15 mg) — pre dlhšie alebo viacsériové protokoly. Výber závisí od rozsahu výskumu.

Môže sa Tirzepatide kombinovať s inými peptidmi?

Kombinácie metabolických peptidov alebo s amylínovými analógmi (ako Cagrilintide alebo kombinácia CS10) sú predmetom vedeckého záujmu pre doplnkové mechanizmy, no nie sú štandardne skúmané v kontrolovaných klinických podmienkach. Zostávajú predmetom výskumu, nie odporúčaním na použitie.

Ako sa Tirzepatide skladuje?

Lyofilizovaná fľaštička sa skladuje chránená pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička alebo mraznička. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v chladničke 2–8 °C; s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou — až 28 dní. Vo všetkých prípadoch sa vyhnite opätovnému zmrazeniu.

Kde kúpiť Tirzepatide na výskum?

Peptology ponúka Tirzepatide (5, 10 a 15 mg) ako výskumný peptid s potvrdenou čistotou nad 99% a nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Doručenie na Slovensko 3–5 pracovných dní, diskrétne balenie a certifikáty o čistote k produktu. Pozrite si aj celú kategóriu peptidy na chudnutie — GLP-1 agonisty alebo vedecké články v našom blogu o peptidovom výskume.

Príbuzné peptidy v katalógu Peptology

Výskumníci, ktorí pracujú s Tirzepatide, často zvažujú aj nasledujúce peptidy z triedy metabolických / GLP-1 agonistov. Každý z nich má certifikát o čistote nad 99%:

Pozrite si celý katalóg: Peptidy na chudnutie — GLP-1 agonisty · Blog o peptidovom výskume

Identita molekuly

Literatúra

1. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
2. Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2023;402:613–626.
3. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385:503–515.
4. Aronne LJ et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393:26–36.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.
6. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) vo fľaštičke používajte kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchla referencia

Čo potrebujete

Päť pravidiel pre rekonštitúciu

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnúť

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Je potrebný recept?

Nie. Ponúka sa na výskumné účely, bez potreby receptu.

V akej forme sa produkt Tirzepatide dodáva a ako sa skladuje?

Produkt Tirzepatide sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Akú čistotu má produkt Tirzepatide a je k dispozícii certifikát analýzy?

Čistota je vyššia ako 99 %. Každá šarža je testovaná metódou HPLC/MS a má vlastný protokol o analýze (CoA).

Kde kúpiť Tirzepatide na Slovensku a koľko stojí?

Tirzepatide si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 59,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

Tirzepatide - 5 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Tirzepatide - 10 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Tirzepatide - 15 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 30 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins