Retatrutide 5mg/10mg/15mg/30mg - Trojitý agonista (GLP-1/GIP/GCGR)

Čo je Retatrutide?

Retatrutide (CAS 2381089-83-2) je syntetický peptidový analóg novej generácie, ktorý je v klinickej a farmakologickej literatúre opísaný ako trojitý agonista — jedna molekula, ktorá súčasne aktivuje tri receptory: GLP-1 (glukagónu podobný peptid‑1), GIP (glukózo‑závislý inzulinotropný polypeptid) a GCGR (glukagónový receptor). Toto trojzložkové pôsobenie odlišuje Retatrutide od jedno‑ a dvojreceptorových inkretínových peptidov a je základom vedeckého záujmu o túto molekulu v oblasti metabolizmu a signalizácie receptorov GLP-1, GIP a glukagónu.

Na rozdiel od jednoreceptorového Semaglutide (len GLP-1) a dvojreceptorového Tirzepatide (GLP-1 + GIP) Retatrutide pridáva aj glukagónovú aktivitu. Práve glukagónový komponent je v publikovanej literatúre spájaný s aktiváciou glukagónového receptora (GCGR) — nad rámec aktivácie receptorov GLP-1 a GIP.

Retatrutide sa skúma v niekoľkých terapeutických oblastiach: obezita (Phase 2, publikované v New England Journal of Medicine, 2023), diabetes typu 2 (Phase 2, The Lancet, 2023), metabolicky podmienené steatózne ochorenie pečene (MASLD/NASH, Phase 2a, Nature Medicine, 2024) a v prebiehajúcom rozsiahlom Phase 3 programe TRIUMPH. K dnešnému dňu je Retatrutide experimentálny kandidát — nie je schválený úradmi FDA, EMA ani slovenským regulátorom na klinické použitie. Pozrite si aj ostatné peptidy na chudnutie — GLP-1 agonisty v našej kategórii.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa Retatrutide dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99%, potvrdenou nezávislou laboratórnou analýzou (CoA) pre každú šaržu. Je dostupný v štyroch veľkostiach balenia — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg, podľa rozsahu výskumného protokolu. TOTO NIE JE schválený liek — produkt je určený výhradne na vedeckovýskumné a in vitro použitie.

Dostupné veľkosti: 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg

Retatrutide sa ponúka v štyroch lyofilizovaných formátoch, ktoré pokrývajú rôzne rozsahy výskumnej práce — od jednotlivých in vitro sérií a validačných experimentov až po dlhšie protokoly s vyššou spotrebou peptidu.

Všetky štyri balenia — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg — majú rovnakú čistotu > 99% a identický laboratórny certifikát pre príslušnú šaržu. Výber veľkosti závisí od rozsahu protokolu, nie od koncentrácie účinnej látky.

Ako pôsobí Retatrutide — trojitý receptorový agonizmus

V klinických a predklinických publikáciách je Retatrutide opísaný ako molekula s tromi súčasne prebiehajúcimi receptorovými účinkami. Tieto tri mechanizmy pracujú synchronizovane a v literatúre sa opisujú ako súčasná signalizácia cez receptory GLP-1, GIP a glukagónu — kombinácia, ktorú nedosahujú jedno‑ ani dvojreceptorové inkretínové peptidy.

Prečo je glukagónový komponent dôležitý

Väčšina inkretínových peptidov pôsobí len na GLP-1 (ako Semaglutide) alebo na GLP-1 a GIP (ako Tirzepatide). Pridanie kontrolovanej glukagónovej aktivity je principiálne odlišný prístup — v literatúre je glukagónový agonizmus opísaný na úrovni receptora (GCGR) a vnútrobunkovej signalizácie (cAMP). To robí z Retatrutide predmet osobitného vedeckého záujmu v modeloch metabolicky podmieneného steatózneho ochorenia pečene (MASLD/NASH).

Tento koncept bol skúmaný v Phase 2a štúdii pri MASLD, publikovanej v Nature Medicine (2024), kde bol Retatrutide spojený s významným znížením obsahu tuku v pečeni v porovnaní s placebom. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú záruku individuálneho účinku ani tvrdenie o účinku research‑grade produktu.

Farmakokinetika a farmakodynamika Retatrutide

Retatrutide je peptid s relatívne dlhým polčasom; publikované farmakokinetické štúdie ho opisujú ako molekulu s predvídateľnou, lineárnou kinetikou.

• Polčas (podľa literatúry): približne 6 dní
• Štruktúra: peptid z 39 aminokyselín s mastným reťazcom, ktorý sa viaže na albumín
• Sumárny vzorec / molárna hmotnosť: C221H342N46O68 · ≈4731 g/mol
• Číslo CAS: 2381089-83-2
• Kinetika: lineárna v skúmanom rozsahu

Retatrutide vs Tirzepatide a Semaglutide

Nižšie uvedená tabuľka porovnáva Retatrutide s dvoma najčastejšie skúmanými inkretínovými peptidmi v katalógu. Všetky tri molekuly sa skúmajú pre metabolickú reguláciu a kontrolu telesnej hmotnosti, ale pôsobia na rôzny počet receptorov — Semaglutide na jeden (GLP-1), Tirzepatide na dva (GLP-1 + GIP) a Retatrutide na tri (GLP-1 + GIP + glukagón). Údaje sú uvedené pre vedeckú orientáciu a nie sú priamym head‑to‑head porovnaním.

Zdroje: Jastreboff et al., NEJM (2023) pre Retatrutide pri obezite; Rosenstock et al., The Lancet (2023) pri diabete typu 2; Sanyal et al., Nature Medicine (2024) pri MASLD; programy SURMOUNT (Tirzepatide) a STEP (Semaglutide). Uvedené údaje pochádzajú z rôznych klinických programov a nemali by sa interpretovať ako priame porovnanie alebo ako tvrdenie o účinku konkrétneho research‑grade produktu.

Klinické štúdie Retatrutide

Klinický program Retatrutide sa rozvíja v niekoľkých paralelných smeroch — obezita, diabetes typu 2, metabolicky podmienené steatózne ochorenie pečene (MASLD/NASH) a prebiehajúci rozsiahly Phase 3 program TRIUMPH. Výsledky Phase 2 patria medzi najsilnejšie zaznamenané v inkretínovej triede, no molekula zatiaľ nemá regulačné schválenie.

Phase 1 — bezpečnosť a farmakokinetika

V raných klinických štúdiách u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s diabetom typu 2 bola zdokumentovaná predvídateľná, dávkovo proporcionálna farmakokinetika a dlhý polčas (~6 dní) zlučiteľný s týždenným dávkovaním.

Phase 2 — obezita (NEJM, 2023)

Štúdia publikovaná v New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2023) zahŕňala 338 dospelých s obezitou bez diabetu typu 2, randomizovaných na 1, 4, 8 alebo 12 mg týždenne SC Retatrutide alebo placebo počas 48 týždňov. Pri najvyššej dávke (12 mg) dosiahla priemerná redukcia telesnej hmotnosti ~24,2%, pričom prah ≥ 5% redukcie bol dosiahnutý u všetkých účastníkov na 8 mg a 12 mg. Pozorované boli aj zlepšenia kardiometabolických markerov — obvod pása, krvný tlak, HbA1c, glykémia nalačno, inzulín a lipidový profil. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaného klinického skúšania a nepredstavujú odporúčanie na individuálne použitie.

Phase 2 — diabetes typu 2 (The Lancet, 2023)

V randomizovanej Phase 2 štúdii u pacientov s diabetom typu 2 (Rosenstock et al., 2023) bol Retatrutide spojený s dávkovo závislými poklesmi HbA1c a telesnej hmotnosti v porovnaní s placebom a aktívnym komparátorom. Údaje podporili dvojitú metabolickú hypotézu — súčasne glykemickú kontrolu a redukciu hmotnosti.

Phase 2a — MASLD / NASH (Nature Medicine, 2024)

V Phase 2a štúdii u pacientov s metabolicky podmieneným steatóznym ochorením pečene bol Retatrutide spojený s významným znížením obsahu tuku v pečeni, meraného pomocou MRI-PDFF, u vysokého podielu účastníkov. Ako pravdepodobný hnací mechanizmus tohto účinku sa uvádza glukagónový komponent. Ide o rané údaje, ktoré zostávajú predmetom potvrdenia v neskorších fázach.

Phase 3 — program TRIUMPH

Rozsiahly Phase 3 program TRIUMPH skúma Retatrutide pri obezite, diabete typu 2 a súvisiacich metabolických stavoch, vrátane štúdií s dlhodobými a kardiovaskulárnymi cieľovými ukazovateľmi. Do ukončenia tohto programu a regulačného preskúmania zostáva Retatrutide experimentálny a nie je schválený na klinické použitie.

Poznámka: Informácie o klinických štúdiách sú poskytnuté pre vedeckú orientáciu a vychádzajú z publikovaných alebo verejne oznámených výsledkov. Nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Zdokumentované klinické výsledky pri Retatrutide

• Jedna z najsilnejších redukcií hmotnosti v inkretínovej triede — ~24,2% priemerná redukcia pri 12 mg v 48. týždni v Phase 2 (NEJM, 2023)
• ≥ 5% redukcia hmotnosti u všetkých účastníkov na 8 mg a 12 mg v Phase 2 štúdii pri obezite
• Dávkovo závislé zlepšenia HbA1c a glykemickej kontroly v Phase 2 pri diabete typu 2 (Lancet, 2023)
• Významné zníženie pečeňového tuku v Phase 2a pri MASLD/NASH (Nature Medicine, 2024)
• Zlepšenia kardiometabolických markerov — obvod pása, krvný tlak, inzulín a lipidový profil
• Návrat k normoglykémii u vysokého podielu účastníkov s prediabetom v Phase 2
• Trojitý receptorový mechanizmus — jediná molekula v katalógu, ktorá súčasne aktivuje GLP-1, GIP a glukagónový receptor

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované klinické štúdie s Retatrutide a nemali by sa interpretovať ako sľub účinku, návod na použitie alebo tvrdenie o účinku research‑grade produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

Na rozdiel od peptidov s krátkym polčasom má Retatrutide dlhý polčas (~6 dní) a v klinických programoch sa podáva raz týždenne, s postupnou eskaláciou dávky na zníženie gastrointestinálnych účinkov. Typická titračná schéma v štúdiách sleduje 4‑týždňové kroky:

• Phase 1 (dávková eskalácia): štart s nízkou dávkou a postupným zvyšovaním v rámci výskumného protokolu
• Phase 2 (obezita): týždenné dávky 1, 4, 8 alebo 12 mg SC, dosiahnuté eskaláciou každé 4 týždne
• Typická titračná schéma: 2 mg týždenne (týž. 1–4) → 4 mg (týž. 5–8) → 8 mg (týž. 9–12) → 12 mg udržiavacia (týž. 13+)
• Phase 2 (diabetes typu 2 / MASLD): týždenné SC dávky podľa klinického protokolu

Podobne ako iné GLP-1 peptidy, napríklad Semaglutide a Tirzepatide, aj Retatrutide vyžaduje pomalú titráciu pre znášanlivosť — v klinických štúdiách sa dávka zvyšuje postupne, a nezačína sa priamo na cieľovej úrovni. Tieto schémy sú súčasťou kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

Retatrutide sa dodáva ako lyofilizovaný (sušený mrazom) prášok vo fľaštičke. V lyofilizovanej forme je peptid stabilný pri chladenom alebo izbovom skladovaní, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla, pričom Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životnosť peptidu.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie v pôvodnom obale, chránené pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička (2–8 °C) alebo mraznička. Doba použiteľnosti: do 24 mesiacov pri správnom skladovaní.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach — stabilizačná formula predlžuje životnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: v laboratórnom prostredí sa bežne používa Peptide Matrix Water™, bakteriostatická alebo sterilná voda na injekcie, podľa konkrétneho výskumného protokolu.
• Koncentrácia: určuje sa podľa obsahu fľaštičky (5, 10, 15 alebo 30 mg) a cieľov výskumu; možno ju vypočítať naším kalkulátorom na rozpúšťanie peptidov.
• Homogenizácia: rozpúšťadlo sa pridáva pomaly po stene fľaštičky, bez intenzívneho trasenia — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný pre prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi.

Často kladené otázky o Retatrutide

Čo presne robí Retatrutide ako trojitý agonista?

Retatrutide súčasne aktivuje tri receptory. GLP-1 komponent sa v literatúre spája s aktiváciou receptora GLP-1 v centrálnych dráhach a glukózo‑závislou sekréciou inzulínu; GIP komponent — so zlepšenou inzulínovou citlivosťou; a glukagónový (GCGR) komponent — s aktiváciou glukagónového receptora (GCGR). Kombinácia týchto troch dráh je principiálne odlišná od jedno‑ a dvojreceptorových inkretínových peptidov. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných laboratórnych a klinických štúdií.

Je Retatrutide schválený úradom FDA?

Nie. K dnešnému dňu je Retatrutide experimentálny kandidát v Phase 3 (program TRIUMPH) a nie je schválený úradmi FDA, EMA ani slovenským regulátorom na klinické použitie. Research‑grade Retatrutide ponúkaný spoločnosťou Peptology je určený len na vedeckovýskumné účely a nie je schválený liek.

V čom sa Retatrutide líši od Tirzepatide a Semaglutide?

Hlavným rozdielom je počet receptorov. Semaglutide pôsobí len na GLP-1; Tirzepatide — na GLP-1 a GIP; a Retatrutide pridáva aj tretí — glukagónový receptor. Glukagónový komponent v literatúre predstavuje dodatočnú aktiváciu glukagónového receptora (GCGR), čo robí z Retatrutide predmet osobitného vedeckého záujmu.

Aký je polčas Retatrutide a ako často sa dávkuje?

Biologický polčas Retatrutide je približne 6 dní (niektoré zdroje uvádzajú 6–8 dní), čo umožňuje týždenné subkutánne podávanie v klinických protokoloch — na rozdiel od peptidov s krátkym polčasom, ktoré vyžadujú denný režim. Rovnovážny stav sa dosahuje približne za 4–5 týždňov pri danej dávkovej úrovni.

Aký je rozdiel medzi baleniami 5, 10, 15 a 30 mg?

Rozdiel je výhradne v množstve lyofilizovaného peptidu vo fľaštičke, nie v čistote alebo zložení. Všetky balenia — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg — majú rovnakú čistotu nad 99% a identický certifikát pre šaržu. Menšie veľkosti (5 a 10 mg) sú vhodné pre krátkodobé série, väčšie (15 a 30 mg) — pre dlhodobé alebo viacsériové protokoly. Výber závisí od rozsahu výskumu.

Môže sa Retatrutide kombinovať s inými peptidmi?

Kombinácie metabolických peptidov alebo s molekulami pre bunkovú energiu (napr. SS-31 alebo NAD+) sú predmetom vedeckého záujmu pre doplnkové mechanizmy, no nie sú štandardne skúmané v kontrolovaných klinických podmienkach. Zostávajú predmetom výskumu, nie odporúčaním na použitie.

Ako sa Retatrutide skladuje?

Lyofilizovaná fľaštička sa skladuje chránená pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička alebo mraznička. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v chladničke 2–8 °C; s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou — až 28 dní. Vo všetkých prípadoch sa vyhnite opätovnému zmrazeniu.

Kde kúpiť Retatrutide na výskum?

Peptology ponúka Retatrutide (5, 10, 15 a 30 mg) ako výskumný peptid s potvrdenou čistotou nad 99% a nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Doručenie na Slovensko 3–5 pracovných dní, diskrétne balenie a certifikáty o čistote k produktu. Pozrite si aj celú kategóriu Retatrutide alebo vedecké články v našom blogu o peptidovom výskume.

Príbuzné peptidy v katalógu Peptology

Výskumníci, ktorí pracujú s Retatrutide, často zvažujú aj nasledujúce peptidy z tried metabolických / GLP-1 agonistov a bunkovo‑energetických molekúl. Každý z nich má certifikát o čistote nad 99%:

Pozrite si celý katalóg: Peptidy na chudnutie — GLP-1 agonisty · Tirzepatide · Všetky peptidy · Blog

Identita molekuly

Literatúra

1. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.
2. Rosenstock J et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402:529–544.
3. Sanyal AJ et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30:2037–2048.
4. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) vo fľaštičke používajte kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchla referencia

Čo potrebujete

Päť pravidiel pre rekonštitúciu

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnúť

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Je potrebný recept?

Nie. Ponúka sa na výskumné účely, bez potreby receptu.

V akej forme sa produkt Retatrutide dodáva a ako sa skladuje?

Produkt Retatrutide sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Akú čistotu má produkt Retatrutide a je k dispozícii certifikát analýzy?

Čistota je vyššia ako 99 %. Každá šarža je testovaná metódou HPLC/MS a má vlastný protokol o analýze (CoA).

Kde kúpiť Retatrutide na Slovensku a koľko stojí?

Retatrutide si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 59,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

Retatrutide - 5mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Retatrutide - 10mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Retatrutide - 15mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Retatrutide - 30mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins