5-Amino-1MQ 50 mg – Inhibítor NNMT pre metabolické a NAD⁺-zamerané štúdie

Čo je 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metylchinolíniový jodid; 5A1MQ) je selektívny inhibítor NNMT (Nicotinamide N-Methyltransferase) — enzýmu, ktorého nadmerná expresia v tukovom tkanive, svale a pečeni súvisí s metabolickým syndrómom, obezitou a diabetom 2. typu. Je to syntetická malá molekula s chinolíniovou štruktúrou a aminoskupinou v polohe 5 — nie peptid ani bielkovina — ktorá preniká do bunky pasívnym aj aktívnym membránovým transportom a blokuje enzymatickú aktivitu NNMT v nízkych mikromolárnych koncentráciách.

Na rozdiel od NAD+, ktorý je priamy metabolický substrát (dodávate ho zvonka), 5-Amino-1MQ pôsobí nepriamo — blokuje dráhu, ktorou NNMT rozkladá nízkomolekulové metylové donory v bunke. To zachováva endogénne poolu NAD+ a SAM (S-adenozylmetionín) a obnovuje metabolickú kapacitu bunky zvnútra. Koncepčne je prístup odlišný aj od peptidových metabolických regulátorov ako MOTS-c a od receptorových exercise-mimetic molekúl.

V predklinických myších štúdiách je 5-Amino-1MQ spájaný s reverzibilitou diétou indukovanej obezity, zlepšením glukózovej tolerancie a inzulínovej citlivosti a redukciou veľkosti adipocytov — bez významného ovplyvnenia príjmu potravy. Výskum sa nedávno rozšíril aj na vekovú svalovú atrofiu (sarkopéniu). V súčasnosti neexistujú publikované humánne klinické štúdie a 5-Amino-1MQ nie je schválený liečivý produkt v žiadnej jurisdikcii. Pozrite aj ostatné peptidy pre bunkovú energiu a regeneráciu v našom katalógu.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa 5-Amino-1MQ dodáva ako práškovaná výskumná substancia s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislým laboratórnym rozborom pre každú šaržu. Štandardné balenie je 50 mg na fľaštičku. Produkt je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro aplikácie.

Ako pôsobí 5-Amino-1MQ — inhibícia NNMT a úspora metylových donorov

V bunkových a myších štúdiách je 5-Amino-1MQ opísaný s tromi súčasne prebiehajúcimi efektmi, ktoré spolu vysvetľujú pozorovaný fenotyp v DIO myších modeloch:

Prečo je NNMT terapeutický cieľ

NNMT je cytoplazmatický enzým, pôvodne opísaný pri metabolizme xenobiotík v pečeni. Za posledných 10–15 rokov viaceré skupiny zdokumentovali, že NNMT je významne nadmerne exprimovaný v tukovom tkanive a pečeni pri obezite a diabete 2. typu. Táto nadmerná expresia nepretržite spotrebúva SAM a nikotínamid a rozrieďuje poolu potrebné pre iné metabolické procesy. 5-Amino-1MQ bol jednou z prvých molekúl s dostatočnou selektivitou a membránovou priepustnosťou na testovanie koncepcie inhibície NNMT; v myších modeloch redukcia jeho aktivity reprodukuje metabolický program spojený s kalorickým deficitom a tréningom. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných predklinických výskumov a nepredstavujú záruku individuálneho účinku.

Farmakokinetika 5-Amino-1MQ

PK dáta pre 5-Amino-1MQ pochádzajú z predklinických štúdií na potkanoch. Molekula je orálne aktívna — kľúčová výhoda oproti injekčným peptidovým kandidátom. Humánne PK dáta nie sú publikované.

• Typ molekuly: syntetická malá molekula (chinolíniový jodid, M_w ~286 Da)
• Orálna biologická dostupnosť (potkany): približne 38,4 %; polčas orálnej cesty ~6,9 h (podporuje 1–2-krát denný režim)
• Membránová priepustnosť: vysoká (pasívny + aktívny transport) — aminosubstitúcia v polohe 5 výrazne zlepšuje priepustnosť oproti raným NNMT inhibítorom
• Selektivita: NNMT-selektívna; bez zdokumentovaných významných efektov na iné metyltransferázy
• Typická dávka v DIO myších modeloch: 7,5–20 mg/kg/deň orálne (gavage) po dobu 4–11 týždňov
• Humánne PK dáta: nie sú publikované — molekula neprešla klinickými fázami

Orálna biologická dostupnosť a predĺžený polčas orálnej cesty (~6,9 h) podporujú 1–2-krát denné dávkovanie — režim principiálne pohodlnejší než denné SC injekcie typické pre peptidové metabolické kandidáty ako Semaglutid alebo Retatrutid.

5-Amino-1MQ verzus NAD+ a MOTS-c

Nasledujúca tabuľka porovnáva 5-Amino-1MQ s dvomi najcitovanejšími metabolickými kandidátmi v katalógu — všetky cielia energetický metabolizmus, no na principiálne odlišných úrovniach. 5-Amino-1MQ zachováva endogénne poolu NAD+/SAM (nepriamo); NAD+ je priamy substrát; MOTS-c je signálny peptid. Údaje slúžia ako vedecká referencia a nepredstavujú priame head-to-head klinické porovnanie.

Zdroje: Neelakantan et al. Biochem Pharmacol (2018) pre pôvodný opis 5-Amino-1MQ ako selektívneho NNMT inhibítora; Babula et al. Diabetes Obes Metab (2024) pre DIO myšie štúdie; súhrnné prehľady NNMT pri metabolickom syndróme. Údaje pochádzajú z rôznych programov a nemali by sa vykladať ako priame porovnanie ani tvrdenie o účinku research-grade produktu.

Výskumný kontext a predklinické dáta

5-Amino-1MQ je pomerne nová molekula — pôvodný opis ako selektívny NNMT inhibítor je z roku 2018 (Neelakantan a kol.) a hlavné metabolické štúdie v DIO myších modeloch boli publikované medzi 2018–2024. V súčasnosti neexistujú publikované humánne klinické štúdie.

Pôvodný opis — Neelakantan et al. (2018)

Prvý systematický opis 5-Amino-1MQ ako selektívneho, membránovo priepustného NNMT inhibítora. Štúdia zdokumentovala, že molekula účinne blokuje NNMT v nízkych mikromolárnych koncentráciách, preniká do adipocytov a hepatocytov a v myších modeloch obezity vedie k významnej redukcii telesnej hmotnosti a tukovej hmoty — bez významného ovplyvnenia príjmu potravy a bez zjavných nežiaducich reakcií.

DIO myšie modely obezity

V diétou indukovaných obéznych (DIO) myších modeloch je liečba 5-Amino-1MQ (typicky 7,5–20 mg/kg/deň orálne po dobu 4–11 týždňov) spájaná s: od dávky závislým obmedzením priberania hmotnosti a tukovej hmoty, zlepšenou orálnou glukózovou toleranciou, zvýšenou inzulínovou citlivosťou, potlačenou hyperinzulinémiou a redukciou veľkosti adipocytov (Babula et al., 2024, Diabetes, Obesity and Metabolism).

Svalová funkcia, pečeň a onkológia

Novšie smery zahŕňajú úlohu inhibície NNMT v kostrovom svale pri starnutí — v myších štúdiách vekovej svalovej atrofie je spájaná so zlepšenou silou a regeneráciou (citované zvýšenia ~40 % v grip strength u sedavých myší, až ~60 % v kombinácii s pohybom). NNMT je silne exprimovaný aj v hepatocytoch pri metabolickom syndróme, kde je 5-Amino-1MQ v predklinických štúdiách spájaný s redukciou hepatálnej steatózy (kontext NAFLD/MAFLD). Skúmaný bol aj v in vitro onkologických modeloch (renálny karcinóm, osteosarkóm), kde je NNMT nadmerne exprimovaný. Tieto výsledky sú predklinické a neboli validované u ľudí.

Poznámka: Všetky informácie o výskumoch vychádzajú z publikovaných predklinických (myších, potkaních, in vitro) dát. V súčasnosti neexistujú publikované humánne klinické štúdie 5-Amino-1MQ. Informácie nepredstavujú lekársku radu ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Zdokumentované predklinické výsledky

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované predklinické (myšie, potkanie, in vitro) výskumy 5-Amino-1MQ. V súčasnosti neexistujú publikované humánne klinické dáta. Nemali by sa vykladať ako prísľub účinku ani návod na použitie research-grade produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

Kvôli orálnej biologickej dostupnosti a predĺženému polčasu sú výskumné protokoly 5-Amino-1MQ dizajnované najmä pre orálne podanie, zvyčajne 1–2-krát denne:

• Myšie DIO modely obezity: 7,5–20 mg/kg/deň orálne (gavage), trvanie 4–11 týždňov
• Myšie sarkopénia modely: podobné dávkové rozsahy, zvyčajne v kombinácii s pohybovou aktivitou
• In vitro bunkové modely: pracovné koncentrácie v nízkom mikromolárnom rozsahu (0,1–10 μM) na adipocytoch, hepatocytoch alebo svalových bunkách
• Trvanie cyklu: v predklinických metabolických štúdiách typicky 4–12 týždňov aktívneho používania na hodnotenie dlhodobých metabolických zmien

Na rozdiel od injekčných GLP-1 peptidov ako Semaglutid, Tirzepatid alebo Retatrutid (ktoré vyžadujú SC injekciu a titráciu) je 5-Amino-1MQ orálne aktívny a v predklinických protokoloch sa podáva bez titrácie — limitujúcim faktorom je zvyčajne znášanlivosť vo vyšších dávkových rozsahoch. Tieto schémy sú súčasťou predklinickej literatúry a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie u ľudí.

Bezpečnosť a potenciálne riziká

Kvôli ranému výskumnému štádiu 5-Amino-1MQ neexistuje systematický profil vedľajších účinkov u ľudí. Všetky informácie nižšie vychádzajú z predklinických myších a potkaních štúdií a z teoretických úvah.

Kvôli ranému výskumnému statusu zostávajú mnohé otázky o dlhodobej bezpečnosti, optimálnej dávke a metabolických interakciách otvorené. Táto informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie u ľudí.

Skladovanie a práca s rozpúšťadlami

5-Amino-1MQ sa dodáva ako prášok. Ako chinolíniový jodid je molekula pomerne dobre vo vode rozpustná (na rozdiel od mnohých lipofilných malých molekúl), čo zjednodušuje rozpúšťanie pre in vitro a in vivo prácu. Je to dôležitý rozdiel oproti peptidovým produktom v katalógu.

• Pred rozpustením (prášok): skladovanie pri 2–8 °C, v originálnom obale, chránené pred svetlom a vlhkosťou. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní v zmrazenom stave.
• Rozpúšťanie pre in vitro prácu: molekula je vo vode rozpustná — zásobné roztoky sa zvyčajne pripravujú v DMSO alebo v sterilnej vode/PBS (10–100 mM v DMSO; až ~50 mg/mL vo vode). Pre cytotoxické experimenty sa odporúča vodný základ.
• Pre in vivo (zvieracie) protokoly: rozpúšťanie v sterilnej vode, fyziologickom roztoku alebo vo vehikule pre orálny gavage (napr. karboxymetylcelulóza 0,5 %).
• Stabilita vodných zásobných roztokov: pri 2–8 °C zvyčajne 2–4 týždne; na dlhší život skladujte pri −20 °C v malých alikvotoch a vyhýbajte sa opakovaným cyklom zmrazovania.
• Ochrana pred svetlom: chinolíniové soli sú fotocitlivé — skladujte fľaštičky v tme alebo v obale z tmavého skla.

Poznámka: 5-Amino-1MQ je vo vode rozpustná malá molekula, čo výrazne zjednodušuje laboratórnu prácu. Štandardné peptidové rozpúšťadlá ako Peptide Matrix Water™ nie sú pre túto malú molekulu špeciálne určené, no sterilné vodné rozpúšťadlá fungujú dobre.

Príbuzné produkty v katalógu Peptology

Výskumníci, ktorí pracujú s 5-Amino-1MQ, často zvažujú aj nasledujúce metabolické a mitochondriálne molekuly z katalógu. Každá z nich má certifikát čistoty nad 99 %:

Pozrite celý katalóg: Peptidy pre energiu a regeneráciu · Blog

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchly prehľad

Čo potrebujete

Päť pravidiel rekonštitúcie

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnite

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Čo robí NNMT a prečo je cieľom (target)?

NNMT metyluje nikotínamid → 1-MNA. Jeho inhibícia zachováva nikotínamid pre NAD⁺ salvage a modifikuje lipidový metabolizmus.

Zvyšuje NAD⁺?

V bunkách 5-Amino-1MQ vedie ku koncentračne závislému ↑NAD⁺ (~1,2–1,6×).

V akej forme sa produkt 5-Amino-1MQ dodáva a ako sa skladuje?

Produkt 5-Amino-1MQ sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Kde kúpiť 5-Amino-1MQ na Slovensku a koľko stojí?

5-Amino-1MQ si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 45,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

5-Amino-1MQ - 50 mg - Batch - 0226 - Purity