Tesamorelin 10mg/30mg – GHRH analóg na laboratórny výskum

Čo je Tesamorelin?

Tesamorelin je syntetický analóg ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH) — stabilizovaná verzia 44-aminokyselinovej sekvencie hGHRH, modifikovaná pre odolnosť voči enzymatickému rozkladu. V klinickej a farmakologickej literatúre je opísaný ako molekula, ktorá stimuluje hypofýzu, aby secernovala vlastný rastový hormón, s obzvlášť výrazným účinkom na redukciu viscerálneho tuku.

Tesamorelin patrí do triedy GHRH analógov — spolu so Sermorelin a CJC-1295. Na rozdiel od grelínových sekretagógov ako Ipamorelin (ktoré pôsobia na receptor GHS-R1a) sa Tesamorelin viaže na receptor GHRH v hypofýze a zvyšuje amplitúdu GH pulzov — čo sa v publikovaných údajoch spája so zosilnenou lipolýzou, zameranou najmä na viscerálne tukové tkanivo (VAT).

Tesamorelin bol klinicky skúmaný na redukciu nadbytočného brušného (viscerálneho) tukového tkaniva u pacientov s lipodystrofiou spojenou s HIV. Rozsiahly klinický program odlišuje Tesamorelin od väčšiny ostatných peptidov v triede, ktoré sú skúmané prevažne predklinicky. Pozrite aj ostatné anabolické peptidy na svalový rast a regeneráciu v našej kategórii.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa Tesamorelin dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislou laboratórnou analýzou (CoA) pre každú šaržu. Dostupný je v dvoch veľkostiach liekovky — 10 mg a 30 mg, v závislosti od rozsahu výskumného protokolu. Toto NIE je schválený liek — produkt je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro použitie.

Dostupné balenia: 10 mg a 30 mg

Tesamorelin sa ponúka v dvoch lyofilizovaných formátoch, ktoré pokrývajú rôzne rozsahy výskumnej práce — od jednotlivých in vitro sérií po dlhšie bunkové a zvieracie protokoly s vyššou spotrebou peptidu.

Obe balenia — 10 mg aj 30 mg — majú rovnakú čistotu > 99 % a identický laboratórny certifikát pre príslušnú šaržu. Voľba veľkosti závisí od rozsahu protokolu, nie od koncentrácie účinnej látky.

Ako pôsobí Tesamorelin — GHRH mechanizmus so zameraním na viscerálny tuk

V klinických a predklinických publikáciách je Tesamorelin opísaný ako molekula s troma kľúčovými účinkami. Vyplývajú z aktivácie receptora GHRH a spolu vedú k zosilnenému, ale fyziologickému uvoľňovaniu rastového hormónu s cieleným pôsobením na viscerálne tukové tkanivo.

Prečo je zameranie na viscerálny tuk dôležité

Viscerálne tukové tkanivo (VAT) — tuk okolo vnútorných orgánov — je metabolicky aktívnejší a silnejšie spojený s kardiometabolickým rizikom než podkožný tuk. Charakteristické pre Tesamorelin je, že v klinických štúdiách je GH-závislá lipolýza zameraná prevažne práve na toto tkanivo. Práve tento účinok bol hlavným cieľom klinických štúdií pri lipodystrofii spojenej s HIV.

Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú záruku individuálneho účinku ani tvrdenie o pôsobení produktu research-grade.

Farmakokinetika a farmakodynamika Tesamorelinu

Tesamorelin je stabilizovaný GHRH analóg s krátkym systémovým polčasom. Štrukturálna modifikácia ho robí odolnejším voči enzymatickému rozkladu než prirodzený GHRH, ale jeho pôsobenie zostáva krátkodobé — čo vysvetľuje denný dávkovací režim v klinických protokoloch.

• Štruktúra: 44-aminokyselinový analóg ľudského GHRH, modifikovaný pre enzymatickú odolnosť
• Receptor: receptor GHRH v hypofýze
• Biologický polčas: približne 26 minút pri subkutánnom podaní
• Režim podávania: denne subkutánne (SC) v klinických protokoloch, kvôli krátkemu polčasu
• Farmakodynamický marker: zvýšenie IGF-1 ako indikátor stimulovanej GH osi
• Dávka v klinických štúdiách: 2 mg denne SC; novšia formulácia — 1,4 mg denne

Tesamorelin vs. Sermorelin a CJC-1295

Tabuľka nižšie porovnáva Tesamorelin s dvoma ďalšími GHRH analógmi v katalógu. Všetky tri molekuly pôsobia na receptor GHRH a stimulujú endogénny rastový hormón, ale líšia sa v stabilite, trvaní účinku a regulačnom statuse. Údaje slúžia na vedeckú referenciu a nie sú priamym head-to-head porovnaním.

Zdroje: pivotné Phase 3 štúdie Tesamorelinu (Falutz et al., NEJM 2007) a FDA etiketa pre Tesamorelin; literatúra o Sermorelin a CJC-1295. Uvedené údaje pochádzajú z rôznych programov a nemali by sa interpretovať ako priame porovnanie alebo tvrdenie o účinku konkrétneho produktu research-grade.

Klinické štúdie Tesamorelinu

Na rozdiel od mnohých výskumných peptidov má Tesamorelin dobre zdokumentovaný klinický program. Hlavné údaje pochádzajú z pivotných Phase 3 štúdií pri lipodystrofii spojenej s HIV, s ďalšími štúdiami pri pečeňovom tuku a kognitívnej funkcii.

Phase 3 — lipodystrofia spojená s HIV

Pivotné Phase 3 štúdie (Falutz et al., publikované v NEJM, 2007 a následné) preukázali, že Tesamorelin znižuje viscerálne tukové tkanivo (VAT) v priemere o ~15–18 % za 26 týždňov oproti placebu, sprevádzané zlepšeniami v lipidovom profile (najmä triglyceridy) a zvýšením IGF-1. Ide o údaje z kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú odporúčanie na individuálne použitie.

Pečeňový tuk (NAFLD) pri HIV

Ďalšie štúdie u pacientov s HIV skúmajú účinok Tesamorelinu na obsah pečeňového tuku (NAFLD). Publikované údaje opisujú zníženie pečeňovej steatózy — v súlade s GH-závislým lipolytickým mechanizmom.

Formulácie

V klinickom vývoji boli neskôr zavedené formulácie so zjednodušenou rekonštitúciou (1,4 mg denne) a s týždennou rekonštitúciou (formulácia F8), s cieľom lepšej znášanlivosti a dodržiavania protokolu.

Poznámka: Informácie o klinických štúdiách sú poskytnuté na vedeckú referenciu a zakladajú sa na publikovaných alebo verejne oznámených výsledkoch klinických štúdií. Nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku produktu research-grade ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Dokumentované klinické výsledky pri Tesamoreline

• ~15–18 % redukcia viscerálneho tukového tkaniva za 26 týždňov v pivotných Phase 3 štúdiách
• Zlepšenia v lipidovom profile — najmä zníženie triglyceridov
• Zvýšenie IGF-1 ako marker stimulovanej GH osi
• Zníženie pečeňovej steatózy (NAFLD) v ďalších štúdiách pri HIV
• Pivotné štúdie fázy 3 — redukcia nadbytočného viscerálneho brušného tuku pri HIV lipodystrofii
• Zachovaná pulzatilita GH osi — fyziologický profil oproti exogénnemu rastovému hormónu
• Dobre charakterizovaný bezpečnostný profil z rozsiahlej klinickej dokumentácie

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované klinické štúdie s Tesamorelinom a nemali by sa interpretovať ako prísľub účinku, návod na použitie alebo tvrdenie o pôsobení produktu research-grade ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

Kvôli krátkemu polčasu (~26 minút) sa Tesamorelin v klinických protokoloch podáva denne subkutánne. Skúmané parametre zahŕňajú:

• Klinické štúdie: 2 mg denne SC; novšia formulácia — 1,4 mg denne
• Frekvencia: denné podávanie kvôli krátkemu polčasu
• Načasovanie: často večerné podanie, v súlade s prirodzeným nočným GH píkom
• Kombinované protokoly: spoločné skúmanie s grelínovým sekretagógom ako Ipamorelin pre synergickú GH odpoveď (GHRH + GHRP)

Mimo klinicky skúmanej indikácie pri HIV lipodystrofii zostáva akékoľvek iné použitie súčasťou výskumného, nie terapeutického kontextu. Tieto schémy nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Vedľajšie účinky a bezpečnosť

Keďže Tesamorelin prešiel úplným regulačným hodnotením, jeho bezpečnostný profil je dobre charakterizovaný. Väčšina nežiaducich reakcií súvisí so zvýšenou GH aktivitou a je závislá od dávky.

V klinických skúšaniach bola väčšina nežiaducich reakcií mierna až stredne závažná. Kvôli GH-sprostredkovanému mechanizmu je glykemický status parameter, ktorý sa v klinických protokoloch sleduje. Táto informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

Tesamorelin sa dodáva ako lyofilizovaný (mrazovo sušený) prášok v liekovke. V lyofilizovanej forme je peptid stabilný pri chladenom alebo izbovom skladovaní, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla, pričom Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životaschopnosť peptidu.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie v originálnom balení, chránené pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička (2–8 °C) alebo mraznička. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach — stabilizačná formula predlžuje životaschopnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: v laboratórnom prostredí sa zvyčajne používa Peptide Matrix Water™, bakteriostatická alebo sterilná voda na injekciu, v závislosti od konkrétneho výskumného protokolu.
• Koncentrácia: určuje sa podľa obsahu liekovky (10 alebo 30 mg) a cieľov výskumu; možno ju vypočítať naším kalkulátorom na rozpúšťanie peptidov.
• Homogenizácia: rozpúšťadlo sa pridáva pomaly po stene liekovky, bez intenzívneho trepania — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný na prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi.

Často kladené otázky o Tesamoreline

Čo presne Tesamorelin robí?

Tesamorelin je GHRH analóg, ktorý sa viaže na receptor GHRH v hypofýze a stimuluje uvoľňovanie endogénneho rastového hormónu. V klinických údajoch zvýšený GH/IGF-1 vedie k lipolýze zameranej prevažne na viscerálne tukové tkanivo. Na rozdiel od exogénneho rastového hormónu zachováva prirodzenú pulzatilitu GH osi.

Je Tesamorelin schválený FDA?

Research-grade Tesamorelin ponúkaný spoločnosťou Peptology NIE je schválený liek a je určený výhradne na vedecko-výskumné účely — nie na diagnostiku alebo liečbu.

Prečo je Tesamorelin zameraný na viscerálny tuk?

V klinických štúdiách GH-závislá lipolýza stimulovaná Tesamorelinom pôsobí prevažne na viscerálne tukové tkanivo (VAT) — metabolicky aktívny tuk okolo vnútorných orgánov. Práve tento účinok (redukcia o ~15–18 % za 26 týždňov) bol hlavným výsledkom pivotných štúdií.

Čím sa Tesamorelin líši od Sermorelin a Ipamorelin?

Tesamorelin a Sermorelin sú GHRH analógy (pôsobia na receptor GHRH), ale Tesamorelin je stabilizovaný a klinicky skúmaný najmä pri viscerálnom tuku. Ipamorelin je z inej triedy — grelínový sekretagóg (GHS-R1a) — a často sa skúma spolu s GHRH analógom pre synergickú GH odpoveď.

Aký je polčas Tesamorelinu?

Biologický polčas Tesamorelinu je približne 26 minút. Preto klinické protokoly používajú denný subkutánny režim, zvyčajne s večerným podaním v súlade s prirodzeným nočným GH píkom.

Aký je rozdiel medzi baleniami 10 a 30 mg?

Rozdiel je iba v množstve lyofilizovaného peptidu v liekovke, nie v čistote alebo zložení. Obe balenia — 10 mg aj 30 mg — majú rovnakú čistotu nad 99 % a identický certifikát pre šaržu. Menšie (10 mg) je vhodné pre krátkodobé série, väčšie (30 mg) — pre dlhšie alebo viacsériové protokoly.

Dá sa Tesamorelin kombinovať s inými peptidmi?

Kombinácia GHRH analógu (ako Tesamorelin alebo CJC-1295) s grelínovým sekretagógom (ako Ipamorelin) je predmetom vedeckého záujmu kvôli synergickej GH odpovedi — GHRH zvyšuje amplitúdu a GHRP frekvenciu pulzov. Toto zostáva predmetom výskumu, nie odporúčaním na použitie.

Ako sa Tesamorelin skladuje?

Lyofilizovaná liekovka sa skladuje chránená pred svetlom a vlhkosťou; pre dlhodobé skladovanie sa odporúča chladnička alebo mraznička. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v chladničke 2–8 °C; s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou — až 28 dní. Vo všetkých prípadoch sa vyhýbajte opätovnému zmrazovaniu.

Kde kúpiť Tesamorelin na výskum?

Peptology ponúka Tesamorelin (10 a 30 mg) ako výskumný peptid s potvrdenou čistotou nad 99 % a nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Rýchle doručenie, diskrétne balenie a certifikáty čistoty k produktu. Pozrite aj celú kategóriu anabolické peptidy na svalový rast a regeneráciu alebo vedecké články v našom blogu o peptidovom výskume.

Súvisiace peptidy v katalógu Peptology

Výskumníci, ktorí pracujú s Tesamorelinom, často zvažujú aj nasledujúce peptidy z triedy GHRH analógov a GH sekretagógov. Každý z nich má certifikát čistoty nad 99 %:

Pozrite celý katalóg: Anabolické peptidy na svalový rast a regeneráciu · Blog o peptidovom výskume

Identita molekuly

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchly prehľad

Čo potrebujete

Päť pravidiel rekonštitúcie

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnite

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Je potrebný recept?

Nie. Produkt sa ponúka iba na výskumné účely.

V akej forme sa produkt Tesamorelin dodáva a ako sa skladuje?

Produkt Tesamorelin sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Akú čistotu má produkt Tesamorelin a je k dispozícii certifikát analýzy?

Čistota je vyššia ako 99 %. Každá šarža je testovaná metódou HPLC/MS a má vlastný protokol o analýze (CoA).

Kde kúpiť Tesamorelin na Slovensku a koľko stojí?

Tesamorelin si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 60,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

Tesamorelin - 10mg - Batch - 0226 - Purity

Tesamorelin - 30mg - Batch - 0226 - Purity