Sermorelin Acetate 5 mg – Stimulátor rastového hormónu (GHRH)

Čo je Sermorelin (Sermorelin Acetate)?

Sermorelin (Sermorelin Acetate, GRF 1-29, GHRH(1-29)NH2) je syntetický 29-aminokyselinový peptid, ktorý predstavuje aktívny N-koncový fragment ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH). Z celej 44-aminokyselinovej molekuly prirodzeného GHRH si prvých 29 aminokyselín zachováva takmer celú biologickú aktivitu — preto sa Sermorelin považuje za „klasický“ GHRH analóg a bol prvým klinicky používaným zástupcom triedy v 80. rokoch 20. storočia.

Historicky významné: Sermorelin má rozsiahlu klinickú dokumentáciu. V 90. rokoch sa klinicky používal jednak na diagnostiku deficitu rastového hormónu u detí (ako provokačný GH test), jednak pri pediatrickom GH deficite. Z amerického trhu bol v roku 2008 dobrovoľne stiahnutý z komerčných dôvodov (nie z bezpečnostných).

Funkčne Sermorelin pôsobí ako čistý, neutrálny GHRH analóg — viaže sa na receptor GHRH na hypofyzárnych somatotropoch, aktivuje cAMP signálnu dráhu a stimuluje pulzatilné uvoľňovanie endogénneho rastového hormónu. Na rozdiel od stabilizovaného CJC-1295 bez DAC (tetra-substituovaná sekvencia GRF(1–29) pre lepšiu odolnosť) alebo dlhodobo pôsobiaceho CJC-1295 s DAC (s albumínovým rezervoárom pre polčas v dňoch) je Sermorelin pôvodná „materská“ molekula s fyziologickým krátkym polčasom 10–15 minút. Pozrite aj ostatné peptidy na svalový rast a regeneráciu v našom katalógu.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa Sermorelin dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Dostupný je v dvoch veľkostiach liekovky — 2 mg a 5 mg, v závislosti od rozsahu výskumného protokolu. Toto NIE je schválený liek — produkt je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro použitie.

Dostupné balenia: 2 mg a 5 mg

Sermorelin sa ponúka v dvoch lyofilizovaných formátoch, ktoré pokrývajú rôzne rozsahy výskumnej práce — od jednotlivých in vitro experimentov a krátkodobých bunkových modelov po dlhšie in vivo hlodavčie protokoly a série s vyššou spotrebou peptidu.

Obe balenia majú rovnakú čistotu > 99 % a identický laboratórny certifikát pre príslušnú šaržu. Voľba veľkosti závisí od rozsahu a dĺžky protokolu, nie od koncentrácie účinnej látky.

Ako pôsobí Sermorelin — klasická GHRH kaskáda

V klinických a predklinických publikáciách je Sermorelin opísaný troma súčasne prebiehajúcimi farmakologickými účinkami: receptorová väzba na GHRH-R hypofyzárnych somatotropov, aktivácia signálnej dráhy cAMP / PKA a pulzatilné uvoľňovanie endogénneho rastového hormónu. Tieto tri mechanizmy vysvetľujú fyziologický GH signál, ktorý molekula produkuje.

Prečo je Sermorelin „pôvodná materská molekula“

Prirodzený ľudský GHRH je 44-aminokyselinový peptid secernovaný hypotalamom. Štrukturálno-funkčné štúdie v 80. rokoch zistili, že prvých 29 aminokyselín GHRH si zachováva ~95 % biologickej aktivity — zvyšných 15 AK má prevažne štrukturálnu, nie funkčnú úlohu. To umožnilo syntézu menšieho fragmentu GRF(1-29) — Sermorelinu — ktorý je jednoduchší na syntézu, stabilnejší a ekonomickejší pre klinické použitie.

Sermorelin však zachováva jednu hlavnú nevýhodu prirodzeného GHRH — veľmi krátky polčas (10–15 minút), spôsobený rýchlym proteolytickým rozkladom DPP-IV a plazmatickými peptidázami. To motivovalo vývoj štrukturálne stabilizovaných GHRH analógov — CJC-1295 bez DAC (so štyrmi aminokyselinovými zámenami pre lepšiu odolnosť a predĺžený polčas ~30 min) a CJC-1295 s DAC (s dodatočným albumínovým rezervoárom pre polčas v dňoch). Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných klinických a predklinických štúdií a nepredstavujú záruku individuálneho účinku.

Farmakokinetika Sermorelinu

PK profil Sermorelinu je dobre charakterizovaný vďaka desaťročiam klinického používania a mnohým nezávislým akademickým štúdiám. Molekula má krátky systémový polčas — charakteristický pre nestabilizované peptidy, ktorý určuje potrebu denného SC podávania v klinických a výskumných protokoloch.

• Štruktúra: syntetický 29-aminokyselinový peptid (GRF 1-29-NH2), M_w ~3358 Da
• Biologický polčas: približne 10–15 minút pri subkutánnom podaní v publikovaných PK údajoch — krátky kvôli DPP-IV a plazmatickému rozkladu
• Čas do vrcholovej koncentrácie GH: ~30 minút po SC podaní
• Trvanie GH účinku: návrat k základnej hladine za 60–90 minút
• Biodostupnosť (SC): ~95 % oproti IV podaniu podľa publikovaných PK údajov
• Testovaný klinický dávkový rozsah: 0,03 mg/kg SC denne — pediatrická dávka v klinických štúdiách
• Výskumný SC rozsah: zvyčajne 100–500 mcg na podanie, denne SC, obvykle pred spánkom
• Metabolizmus: rýchly proteolytický rozklad v plazme DPP-IV (dipeptidyl-peptidáza-IV) a plazmatickými peptidázami; produkty sa recyklujú do spoločného aminokyselinového poolu

Krátky polčas znamená, že Sermorelin produkuje diskrétny GH pulz, nie predĺženú eleváciu — principiálne odlišné od dlhodobo pôsobiaceho CJC-1295 s DAC (polčas ~6-8 dní). Preto sa vo výskumných protokoloch Sermorelin podáva večer pred spánkom, aby sa zhodoval s prirodzeným nočným GH píkom.

Sermorelin vs. CJC-1295 s DAC a Tesamorelin

Tabuľka nižšie porovnáva tri najcitovanejšie GHRH analógy v katalógu — všetky pôsobia na ten istý receptor (GHRH-R), ale majú principiálne odlišné štrukturálne modifikácie a farmakokinetické profily. Sermorelin je pôvodný materský fragment GRF(1-29); CJC-1295 s DAC je dlhodobo pôsobiaci „deluxe“ analóg; Tesamorelin je stabilizovaný analóg celej sekvencie GHRH(1-44). Údaje slúžia na vedeckú referenciu a nepredstavujú priame head-to-head klinické porovnanie.

Zdroje: dokumentácia FDA k Sermorelinu (90. roky); Teichman et al. J Clin Endocrinol Metab (2006) pre PK údaje CJC-1295; dokumentácia FDA k Tesamorelinu (2010). Uvedené údaje pochádzajú z rôznych klinických a predklinických programov a nemali by sa interpretovať ako priame porovnanie alebo tvrdenie o účinku produktu research-grade.

Klinický a predklinický kontext Sermorelinu

Sermorelin má jednu z najrozsiahlejších klinických dokumentácií spomedzi peptidových GHRH analógov — vďaka desaťročiam klinického používania a mnohým nezávislým akademickým štúdiám. Nižšie sú zhrnuté hlavné klinické a predklinické smery.

Klinické použitie v 90. rokoch

Sermorelin sa klinicky používal pôvodne na diagnostiku deficitu rastového hormónu u detí (ako provokačný GH test) a neskôr na terapeutickú liečbu pediatrického GH deficitu. Pivotné klinické štúdie stanovili účinnosť v zlepšení konečnej výšky u detí s GH deficitom, so znášanlivým bezpečnostným profilom. To pozicionuje Sermorelin ako klinicky validovaný GHRH analóg s desaťročnou klinickou históriou — charakteristika, ktorá ho odlišuje od väčšiny ostatných výskumných peptidov.

Dobrovoľné stiahnutie z trhu (2008)

Sermorelin bol dobrovoľne stiahnutý z amerického trhu v roku 2008 — z komerčných dôvodov, nie z dôvodov bezpečnosti alebo účinnosti. Rozhodnutie bolo založené na obmedzenom trhu (špecializovaná pediatrická GH deficitná indikácia), vysokých výrobných nákladoch a rastúcej konkurencii rekombinantného ľudského GH (Somatropin). Toto je dôležité historické rozlíšenie — molekula nebola stiahnutá kvôli nežiaducim reakciám alebo regulačným problémom.

GH provokačný test — diagnostické použitie

Jedným z hlavných klinických použití Sermorelinu bol diagnostický GH provokačný test — jednotlivý IV alebo SC bolus, po ktorom nasledovali sériové krvné vzorky na meranie GH. To umožňovalo posúdenie hypofyzárnej GH rezervy a odlíšenie pacientov s GH deficitom od zdravých. Túto úlohu neskôr čiastočne nahradili testy ako arginín + GHRH alebo macimorelín, ale Sermorelin zostáva vedecky platnou referenciou v tejto oblasti.

Anti-aging a compounded použitie

Po stiahnutí zo štandardného amerického trhu sa Sermorelin naďalej vyrábal v špecializovaných compounding lekárňach v USA pre anti-aging kliniky a ambulancie GH-sekretagogickej terapie u dospelých. Toto použitie je mimo pôvodnej klinickej indikácie, ale je založené na desaťročnej klinickej bezpečnosti a farmakologickom účinku na endogénnu sekréciu GH.

Výskumné použitia

V súčasnej výskumnej literatúre sa Sermorelin používa najmä ako referenčná molekula pre biológiu receptora GHRH a pre porovnávacie štúdie s novšími GHRH analógmi. Je štandardným nástrojom v porovnávacích PK štúdiách fázy 1 a v akademických GH-sekretagogických modeloch. Často sa kombinuje so selektívnymi GHRP (ako Ipamorelin) pre synergický GH účinok vo výskumných protokoloch.

Poznámka: Informácie o klinických a predklinických štúdiách sa zakladajú na dokumentácii FDA k Sermorelinu a desaťročiach akademickej literatúry. Nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Dokumentované klinické výsledky pri Sermoreline

• Klasický „materský“ GHRH analóg — pôvodný fragment GRF(1-29), základ celého terapeutického poľa GHRH analógov
• Klinicky používaný v 90. rokoch pri pediatrickom GH deficite — desaťročná klinická validácia
• Zlepšená konečná výška pri pediatrickom GH deficite — hlavná klinická indikácia v pivotných štúdiách
• Fyziologický pulzatilný GH profil — stimuluje hypofýzu bez obchádzania prirodzenej spätnej väzby (na rozdiel od exogénneho rhGH)
• Zachovaná endogénna os GH/IGF-1 — nepotláča endogénnu hypofyzárnu sekréciu
• Diagnostický GH provokačný test — validovaný alternatívny prístup na posúdenie GH rezervy
• Anti-aging compounded použitie v špecializovaných klinikách — desaťročná klinická skúsenosť mimo pôvodných indikácií
• Koncepčný základ pre novšie GHRH analógy — CJC-1295 bez DAC a CJC-1295 s DAC sú štrukturálne založené na tej istej sekvencii GRF(1-29)

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované klinické a predklinické štúdie Sermorelinu. Nemali by sa interpretovať ako prísľub účinku, návod na použitie alebo tvrdenie o pôsobení produktu research-grade ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

V klinických a experimentálnych protokoloch sa Sermorelin podáva SC denne, zvyčajne večer pred spánkom, aby sa zhodoval s prirodzeným nočným GH píkom. Typické rozsahy:

• Pediatrická dávka v klinických štúdiách: 0,03 mg/kg/deň SC, zvyčajne večer pred spánkom
• Výskumný SC rozsah u dospelých: 100–500 mcg na podanie, denne SC, obvykle pred spánkom
• Štandardný anti-aging protokol (compounded): 200–300 mcg SC večer pred spánkom, 5–7 dní v týždni
• GH provokačný test: jednotlivý bolus 1 mcg/kg SC alebo IV, po ktorom nasledujú sériové krvné vzorky na meranie GH
• Čas podania: večer pred spánkom (na zhodu s prirodzeným nočným GH píkom) — kritické pre optimálnu účinnosť
• Potravinové okno: podanie aspoň 2 hodiny po večeri a aspoň 30 minút pred spánkom — inzulín potláča uvoľňovanie GH
• Cyklický režim: 8–12 týždňov aktívneho dávkovania, po ktorých nasledujú 2–4 týždne prestávka — na predchádzanie receptorovej desenzitizácie
• Kombinácia s GHRP: vo výskumnej literatúre sa často kombinuje s Ipamorelin — synergická GH stimulácia (dráhy GHRH + GHRP)

Na rozdiel od dlhodobo pôsobiaceho CJC-1295 s DAC (týždenný režim kvôli ~6-8 dňovému polčasu) Sermorelin vyžaduje denné SC podávanie kvôli krátkemu polčasu — charakteristika, ktorá dáva fyziologický pulzatilný profil, ale je logisticky menej pohodlná. Tieto schémy sú súčasťou historickej klinickej praxe a publikovanej vedeckej literatúry a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Vedľajšie účinky a bezpečnosť

Sermorelin má jeden z najpriaznivejších bezpečnostných profilov spomedzi GHRH analógov — charakteristika zdokumentovaná v klinických štúdiách a v desaťročiach klinického používania. Závažné nežiaduce reakcie sú zriedkavé a zvyčajne ľahko zvládnuteľné.

Obzvlášť dôležité: Sermorelin nevyvoláva zvýšenie ACTH, kortizolu ani prolaktínu (na rozdiel od GHRP ako Hexarelin) — je čistým GHRH analógom s úzko cieleným pôsobením. Nevyvoláva ani fyzickú závislosť — možno ho ukončiť bez withdrawal účinkov. Informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

Sermorelin sa dodáva ako lyofilizovaný (mrazovo sušený) prášok v liekovke. Ako 29-aminokyselinový peptid je molekula relatívne stabilná v lyofilizovanej forme. Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životaschopnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie pri 2–8 °C, v originálnom balení, chránené pred svetlom a vlhkosťou. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní v zmrazenom stave.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: nechajte liekovku dosiahnuť izbovú teplotu približne 10–15 minút pred pridaním rozpúšťadla. Pridávajte rozpúšťadlo pomaly po vnútornej stene liekovky počas 15–20 sekúnd.
• Koncentrácia: pri liekovke 2 mg alebo 5 mg sú často používané pracovné koncentrácie 1–2 mg/ml, v závislosti od objemu rozpúšťadla a cieľov výskumu.
• Homogenizácia: jemné otáčavé pohyby liekovky, bez intenzívneho trepania — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný na prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi. Pre kontext o lyofilizovanej vs. hotovej forme pozrite článok Lyofilizované peptidy vs. hotové roztoky.

Často kladené otázky o Sermoreline

Čo presne je Sermorelin?

Sermorelin je syntetický 29-aminokyselinový peptid, ktorý predstavuje aktívny N-koncový fragment ľudského hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH 1-29). Prirodzený GHRH má 44 AK; prvých 29 AK si zachováva ~95 % biologickej aktivity. Sermorelin je „klasický“ GHRH analóg, ktorý sa v 90. rokoch klinicky používal pri pediatrickom GH deficite.

Prečo bol Sermorelin stiahnutý z amerického trhu?

Sermorelin bol dobrovoľne stiahnutý z amerického trhu v roku 2008 z komerčných dôvodov, nie z dôvodov bezpečnosti. Rozhodnutie bolo založené na obmedzenom trhu (špecializovaná pediatrická GH deficitná indikácia), vysokých výrobných nákladoch a rastúcej konkurencii rekombinantného ľudského GH (Somatropin). Molekula zostáva klinicky dobre zdokumentovaná.

Čím sa Sermorelin líši od CJC-1295?

Všetky tri molekuly (Sermorelin, CJC-1295 bez DAC, CJC-1295 s DAC) sú GHRH analógy pôsobiace na ten istý receptor GHRH — ale majú rôznu štruktúru a polčas. Sermorelin je pôvodná sekvencia GRF(1-29) s polčasom ~10-15 min. CJC-1295 bez DAC má štyri aminokyselinové zámeny na ochranu pred DPP-IV, polčas ~30 min. CJC-1295 s DAC má dodatočný albumínový rezervoár, polčas ~6-8 dní.

Čím sa líši od Tesamorelinu?

Tesamorelin je stabilizovaný GHRH(1-44) analóg s trans-3-hexenoic modifikáciou v N-koncovej oblasti. Na rozdiel od Sermorelinu (29 AK) je Tesamorelin založený na celej 44-AK sekvencii + ochranná modifikácia. Tesamorelin bol klinicky skúmaný pri HIV-asociovanej lipodystrofii, zatiaľ čo Sermorelin sa historicky používal pri pediatrickom GH deficite.

Aký je polčas Sermorelinu?

Biologický polčas Sermorelinu je približne 10–15 minút pri subkutánnom podaní — krátky kvôli rýchlemu proteolytickému rozkladu DPP-IV (dipeptidyl-peptidáza-IV) a plazmatickými peptidázami. To je dôvod pre denné SC podávanie v klinických a výskumných protokoloch. Neskôr vyvinuté stabilizované GHRH analógy (CJC-1295) majú výrazne dlhší polčas.

Dá sa Sermorelin kombinovať s GHRP?

Áno, kombinácia Sermorelin + GHRP je dobre zdokumentovaná ako synergická. Sermorelin pôsobí na GHRH-R, zatiaľ čo GHRP ako Ipamorelin pôsobia na GHS-R1a (grelínový receptor) — obe dráhy sú nezávislé a aditívne. Táto kombinácia sa vo výskumnej literatúre spája s uvoľňovaním GH mnohonásobne vyšším než ktorákoľvek z dvoch molekúl samostatne.

Aké vedľajšie účinky sú opísané?

V klinických štúdiách sú najčastejšie lokálne reakcie v mieste vpichu, prechodné začervenanie tváre, bolesť hlavy, kovová chuť (zriedkavo). Menej často: nevoľnosť, retencia vody (GH-sprostredkovaná, zvyčajne v prvých 2-4 týždňoch). Sermorelin nevyvoláva zvýšenie ACTH, kortizolu ani prolaktínu (na rozdiel od GHRP) a nemá fyzickú závislosť. Informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie.

Ako sa Sermorelin skladuje?

Lyofilizovaná liekovka sa skladuje pri 2–8 °C, chránená pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v chladničke 2–8 °C; s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou — až 28 dní. Vyhýbajte sa opätovnému zmrazovaniu rekonštituovaného roztoku.

Aké balenie zvoliť — 2 mg alebo 5 mg?

Voľba závisí od rozsahu výskumného protokolu. 2 mg je vhodné pre jednotlivé in vitro experimenty, validačné série a krátkodobé protokoly (2–4 týždne pri pracovných dávkach 100–300 mcg). 5 mg je ekonomickejšie pre dlhšie in vivo hlodavčie modely osi GH/IGF-1, predĺžené cyklické protokoly (8–12+ týždňov) a série s vyššou spotrebou. Obe balenia majú rovnakú čistotu nad 99 % a identický laboratórny certifikát pre šaržu.

Kde kúpiť Sermorelin na výskum?

Peptology ponúka Sermorelin v dvoch baleniach — 2 mg a 5 mg — ako výskumný peptid s potvrdenou čistotou nad 99 % a nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Rýchle doručenie, diskrétne balenie a certifikáty čistoty k produktu.

Identita molekuly

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchly prehľad

Čo potrebujete

Päť pravidiel rekonštitúcie

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnite

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Potlačí prirodzený GH?

Nie – Sermorelin stimuluje prirodzenú sekréciu a nevyraďuje hypofyzárnu os.

Je potrebný recept na objednávku?

Nie – produkt je určený iba na laboratórne a výskumné účely.

V akej forme sa produkt Sermorelin dodáva a ako sa skladuje?

Produkt Sermorelin sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Kde kúpiť Sermorelin na Slovensku a koľko stojí?

Sermorelin si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 39,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

Sermorelin - 5mg - Batch - 0226 - Purity