GHRP-2 10 mg – Ghrelinové mimetikum (agonista GHS-R1a) pre pulznú sekréciu GH

Čo je GHRP-2 (Pralmorelín)?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2; INN: Pralmorelín) je hexapeptidový GH-sekretagóg so sekvenciou D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Je to jedna z najlepšie charakterizovaných GHRP molekúl — a na rozdiel od väčšiny svojich „súrodencov“ v kategórii má rozsiahly klinický program. V Japonsku bol GHRP-2 klinicky skúmaný ako diagnostické činidlo na hodnotenie deficitu rastového hormónu (kódové číslo KP-102), čo z neho robí jediný GHRP, ktorý prešiel klinickým programom fázy 3.

Kľúčovou štrukturálnou charakteristikou GHRP-2 je D-2-naftylalanín v pozícii 2 (D-2-Nal), ktorý nahrádza D-tryptofán z GHRP-6. Tento objemný aromatický bočný reťazec zlepšuje hydrofóbne kontakty s väzbovým vreckom GHS-R1a, výsledkom čoho je, že GHRP-2 je potentnejší uvoľňovač GH než GHRP-6 na báze mcg-za-mcg, a zároveň má výrazne miernejší účinok na apetít. To z neho robí „profesionálny“ ďalší krok vo vývoji GHRP — viac GH účinku, menej vedľajších účinkov než pri rodičovskom GHRP-6.

V GHRP „spektre“ katalógu zaujíma GHRP-2 strednú pozíciu medzi čistotou Ipamorelínu a potentnosťou Hexarelínu. Má vyššiu GH účinnosť než Ipamorelín, ale aj širší hormonálny ohlas; čistejší profil než Hexarelín, ale nie tak silný. Pre mnohých výskumníkov robí toto vyvážené pomer z GHRP-2 preferovaný „univerzálny“ GHRP. Pozrite aj ostatné peptidy na svalový rast a regeneráciu v našom katalógu.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa GHRP-2 dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislou laboratórnou analýzou pre každú šaržu. Štandardné balenie je 10 mg na liekovku — pri typických pracovných dávkach (100–300 mcg na podanie) jedna liekovka pokrýva významnú sériu experimentov. GHRP-2 nie je schváleným liekom v USA ani EÚ. Produkt je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro použitie.

Ako pôsobí GHRP-2 — zosilnený agonizmus GHS-R1a

V klinických a predklinických publikáciách je GHRP-2 opísaný s tromi súčasne prebiehajúcimi účinkami: zosilnená agonistická aktivácia GHS-R1a (kvôli D-2-Nal v pozícii 2), pulzatilné uvoľnenie GH s predvídateľným časovým profilom a mierne ovplyvnenie ACTH/kortizolu a prolaktínu. Vyvážený profil z neho robí „univerzálnu“ voľbu spomedzi GHRP.

Prečo je GHRP-2 „profesionálnou verziou“ GHRP-6

Keď bol GHRP-6 syntetizovaný začiatkom 80. rokov v Bowersovom laboratóriu, bol prelomovou molekulou, ale mal dve hlavné obmedzenia: silnú stimuláciu apetítu a miernu potentnosť. V 90. rokoch vyvinuli GHRP-2 ako optimalizovanú štrukturálnu modifikáciu — substitúcia D-2-Nal v pozícii 2 dala výrazne vyššiu GH potentnosť na báze mcg-za-mcg, s výrazne zníženým účinkom na apetít. To urobilo z GHRP-2 preferovaného kandidáta pre klinické diagnostické použitie.

V Japonsku bol GHRP-2 skúmaný ako diagnostické činidlo pre GH deficit — v tomto použití jediný IV bolus 100 mcg produkuje predvídateľný GH vrchol, ktorý umožňuje odlíšiť GH-dostatočných od GH-deficitných pacientov (vrchol >16 ng/mL u detí, >9 ng/mL u dospelých). Tieto údaje pochádzajú z pivotnej štúdie fázy 3 so 126 deťmi v 84 centrách. Tieto výsledky sú z kontrolovaných klinických skúšaní a nepredstavujú záruku individuálneho účinku.

Farmakokinetika GHRP-2

PK profil GHRP-2 je dobre charakterizovaný vďaka japonskému klinickému programu fázy 1/2/3 a nezávislým akademickým štúdiám. Molekula má predvídateľnú, dávkovo proporcionálnu kinetiku s krátkym polčasom — charakteristika, ktorá podporuje diagnostické použitie (jediný bolus pre provokačný test) aj výskumné protokoly (opakované denné dávkovanie).

• Molekulová hmotnosť: ~817 Da (hexapeptid s D-2-Nal v pozícii 2)
• Biologický polčas: približne 25 minút v publikovaných klinických PK údajoch
• Čas do vrcholovej GH odpovede: 15–30 minút po IV alebo SC podaní
• Trvanie GH účinku: návrat k východiskovým hodnotám do 60–90 minút
• Japonská diagnostická dávka: jediný 100 mcg IV bolus (diagnostika GH deficitu)
• Výskumný SC rozsah: 100–300 mcg na podanie, 1–3-krát denne
• Metabolizmus: proteolytický rozklad v plazme a tkanivách; bez významných liekových interakcií (nepodlieha metabolizmu CYP450)
• Selektivita: funkčná väzba je selektívna pre GHS-R1a; bez významných účinkov na iné hypofyzárne receptory

GHRP-2 vs. GHRP-6 a Ipamorelín

Tabuľka nižšie porovnáva tri „klasické“ (nekardiálne) GHRP-molekuly v katalógu. Majú rovnaký molekulárny cieľ (GHS-R1a), ale zásadne odlišné „charaktery“ — od najčistejšieho (Ipamorelín), cez vyvážený (GHRP-2), po pôvodný s najsilnejším apetítom (GHRP-6). Údaje slúžia na vedeckú referenciu a nepredstavujú priame head-to-head porovnanie.

Zdroje: Arvat et al. (1997) pre priame klinické porovnania GHRP-2 vs Hexarelín u ľudí; japonská štúdia fázy 3 s pralmorelínom (126 detí, 84 centier); súhrnné prehľady triedy GHRP. Uvedené údaje pochádzajú z rôznych programov a nemali by sa interpretovať ako priame porovnanie alebo tvrdenie o účinku research-grade produktu.

Klinický a predklinický kontext

GHRP-2 má najrozsiahlejšie klinické dossier spomedzi GHRP molekúl — vďaka japonskému klinickému programu v diagnostike a značnému počtu nezávislých akademických štúdií. Nižšie sú zhrnuté hlavné výskumné smery.

Japonský diagnostický program (KP-102)

V Japonsku bol GHRP-2 vyvinutý ako diagnostické činidlo na hodnotenie deficitu rastového hormónu. Pivotná štúdia fázy 3 zahŕňala 126 detí v 84 centrách, testovaných jediným IV bolusom 100 mcg pralmorelínu. Výsledky stanovili diagnostické cutoff hodnoty: vrchol GH >16 ng/mL u detí a >9 ng/mL u dospelých na odlíšenie GH-dostatočných od GH-deficitných pacientov.

Arvat et al. (1997) — priame klinické porovnanie GHRP-2 vs Hexarelín

Klasická klinická štúdia porovnávajúca GHRP-2 a Hexarelín u zdravých dospelých pri viacerých dávkových hladinách. Merali sa odpovede GH, prolaktínu, ACTH a kortizolu. Výsledky potvrdili, že GHRP-2 je potentnejší uvoľňovač GH než Hexarelín pri nižších dávkach, ale má miernejší hormonálny ohlas — základ výskumnej reputácie GHRP-2 ako „vyváženého“ GHRP.

Výskum pre výživové/metabolické aplikácie

Kvôli svojmu miernejšiemu účinku na apetít (oproti GHRP-6) bol GHRP-2 skúmaný v štúdiách miernej stimulácie príjmu potravy u pacientov s kachexiou a anorexiou — v situáciách, kde je mierne zvýšenie apetítu terapeuticky žiaduce, ale intenzívny hlad GHRP-6 by bol nadmerný. Tieto aplikácie zostávajú prevažne výskumné.

Regulačný status

GHRP-2 nie je schválený FDA v USA ani EMA v EÚ pre žiadnu indikáciu — ani diagnostickú, ani terapeutickú. Molekula zostáva výskumným kandidátom. Research-grade GHRP-2 ponúkaný spoločnosťou Peptology je určený len na vedecko-výskumné účely.

Výskumné protokoly dávkovania

V klinických a experimentálnych protokoloch sa GHRP-2 podáva SC opakovane denne pre krátky polčas. Japonská diagnostická dávka je jediný IV bolus. Typické rozsahy v literatúre:

• Japonská diagnostická dávka (KP-102 protokol): jediný 100 mcg IV bolus na hodnotenie GH rezervy u pediatrických a dospelých pacientov
• Výskumný SC rozsah: 100–300 mcg na podanie, 1–3-krát denne
• Štandardný protokol: 100–200 mcg SC, 2–3-krát denne (ráno, pred tréningom a pred spánkom pre zhodu s prirodzeným nočným vrcholom GH)
• Saturačná dávka: podobne ako GHRP-6 — okolo 1 mcg/kg; nad týmto prahom GH účinok plató a vedľajšie účinky rastú
• Čas podania: 30–60 minút pred alebo po príjme sacharidov pre optimálny GH účinok
• Cyklický režim: 8–12 týždňov aktívneho dávkovania, po ktorých nasledujú 2–4 týždne pauzy — pre predchádzanie desenzitizácii receptora
• Kombinácia s GHRH analógom: synergická s CJC-1295 bez DAC, Sermorelínom alebo Tesamorelínom — dvojitá aktivácia receptorov (GHRH + GHRP)

Kvôli miernejšiemu účinku na apetít je GHRP-2 vhodnejší pre výskumné protokoly v metabolických štúdiách (kontrolovaný príjem potravy) než GHRP-6. Pre najčistejší profil bez akéhokoľvek hormonálneho ohlasu uprednostnite Ipamorelín. Tieto schémy sú súčasťou publikovanej literatúry a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Vedľajšie účinky a bezpečnosť

Bezpečnostný profil GHRP-2 je najrozsiahlejšie charakterizovaný spomedzi všetkých GHRP molekúl vďaka japonskému klinickému programu. Je priaznivejší než Hexarelín (menej prolaktínu, menej kortizolu), ale nie tak čistý ako Ipamorelín. Profil je dávkovo závislý.

Bezpečnostný profil v publikovaných klinických štúdiách (prevažne z japonského klinického programu) zahŕňa prevažne mierne a prechodné nežiaduce reakcie. Kvôli čistejšiemu profilu oproti Hexarelínu a miernejšiemu apetítu oproti GHRP-6 je GHRP-2 často preferovaný „univerzálny“ GHRP vo výskumných protokoloch. Informácia je vedecká referencia a nepredstavuje návod na použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

GHRP-2 sa dodáva ako lyofilizovaný (mrazom sušený) prášok v liekovke. V lyofilizovanej forme je peptid stabilný pri nízkej teplote, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla, pričom Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životaschopnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie pri 2–8 °C, v originálnom balení, chránené pred svetlom a vlhkosťou. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní v zmrazenom stave.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: nechajte liekovku dosiahnuť izbovú teplotu asi 10–15 minút pred pridaním rozpúšťadla. Pridávajte rozpúšťadlo pomaly po vnútornej stene liekovky.
• Koncentrácia: pri liekovke 10 mg sú často používané pracovné koncentrácie 1–2 mg/mL, podľa objemu rozpúšťadla a cieľov výskumu.
• Homogenizácia: jemné rotujúce otáčanie liekovky, bez intenzívneho pretrepávania — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný na prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi.

Identita molekuly

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchly prehľad

Čo potrebujete

Päť pravidiel rekonštitúcie

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnite

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Čím sa GHRP-2 líši od GHRP-6/Ipamorelínu?

GHRP-2 a GHRP-6 sú „klasickejšie" GHS a u ľudí boli pozorované odpovede PRL/ACTH/kortizolu; Ipamorelín má selektívnejší GH-profil so slabším účinkom na kortizol/PRL.

Existuje synergia s GHRH?

Áno. Súčasné podanie GHRP-2 s GHRH preukazuje aditívnu GH-sekréciu oproti samostatnému podaniu.

Ako dlho trvá účinok?

GHRP-2 je krátkopôsobiaci (minútovo-hodinové okno pre GH-vrchol), na rozdiel od nepeptidových GHS ako MK-0677.

Kde kúpiť GHRP-2 na Slovensku a koľko stojí?

GHRP-2 si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 40,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

GHRP-2 - 10mg - Batch - 0226 - Purity