Hexarelin 5 mg – GH sekretagóg (agonista receptora ghrelínu)

Čo je Hexarelín?

Hexarelín (známy aj ako Examorelín, EP-23905, MF-6003) je syntetický hexapeptidový GH-sekretagóg (GHRP) so sekvenciou His-D-2-metyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH&sub2;. Je to štruktúrne modifikovaný analóg staršieho GHRP-6, navrhnutý na posilnenie GH-uvoľňujúcej aktivity pri súčasnom zlepšení metabolickej stability. Hexarelín bol vyvinutý v Taliansku a desaťročie skúmaný ako terapeutický a diagnostický agent pre os GH/IGF-1, kým jeho klinický vývoj nebol zastavený.

Na rozdiel od selektívneho Ipamorelínu (ktorý významne nezvyšuje ACTH, kortizol ani prolaktín) alebo rodičovského GHRP-6 (ktorý silno stimuluje apetít) je Hexarelín najsilnejším akútnym uvoľňovačom GH v triede GHRP. Táto vyššia potencia však prichádza s menšou hormonálnou selektivitou — molekula mierne ovplyvňuje prolaktín a kortizol.

Jedinečnou vlastnosťou Hexarelínu, ktorá ho odlišuje od celej triedy GHRP, je jeho dvojité receptorové pôsobenie. Viaže sa nielen s klasickým GHS-R1a (grelínový receptor) v hypofýze, ale aj s receptorom CD36 v srdcovom svale a koronárnom endoteli. Táto dvojitá interakcia dala základ širokému výskumnému programu v kardioprotekcii — v zvieracích modeloch je Hexarelín spájaný so zachovaním funkcie ľavej komory pri ischémii. Pozrite aj ostatné peptidy na svalový rast a regeneráciu v našom katalógu.

Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa Hexarelín dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislým laboratórnym rozborom pre každú šaržu. Štandardné balenie je 5 mg na fľaštičku. Hexarelín v súčasnosti nie je schválený liečivý produkt v žiadnej jurisdikcii a je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro aplikácie.

Ako pôsobí Hexarelín — dvojité receptorové pôsobenie

V publikáciách je Hexarelín opísaný s tromi súčasne prebiehajúcimi efektmi, ktoré spolu vysvetľujú silný GH efekt, kardioprotektívnu aktivitu aj hormonálne vedľajšie účinky molekuly:

Prečo je dvojité receptorové pôsobenie dôležité

Hexarelín bol prvým GHRP, u ktorého sa zistilo viazanie s CD36 — receptorom tradične spájaným s tukovým a fagocytárnym metabolizmom, ktorý v srdci reguluje príjem mastných kyselín, oxidatívny stres a zápalové kaskády. V predklinických štúdiách ischemického srdcového zlyhania je Hexarelín spájaný so zlepšenou funkciou ľavej komory práve cez túto dráhu — efekt, ktorý nemožno vysvetliť len aktiváciou GHS-R1a. To robí Hexarelín zároveň silným uvoľňovačom GH aj kardioprotektívnym kandidátom. Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných zvieracích výskumov a nepredstavujú záruku účinku ani tvrdenie o pôsobení research-grade produktu.

Farmakokinetika a farmakodynamika Hexarelínu

Hexarelín bol v publikovaných PK štúdiách detailne charakterizovaný. PK profil vysvetľuje, prečo výskumné protokoly zvyčajne používajú viacnásobné denné podania a krátke 2–4-týždňové cykly.

• Molekulová hmotnosť: ~887 Da (hexapeptid)
• Biologický polčas: približne 55 minút u ľudí (v zvieracích modeloch ~75 minút)
• Čas do vrcholnej GH koncentrácie (T_max): ~30 minút po SC/IV podaní; návrat na východisko do 240 minút
• Systémový klírens (zvieracie modely): ~7,6 mL/min/kg; distribučný objem ~744 mL/kg
• Testovaný klinický dávkový rozsah: 0,25–2,0 mcg/kg IV (Fáza 1, dávkovo-odpovedné štúdie)
• Výskumný SC rozsah: zvyčajne 100–200 mcg na podanie, 1–3-krát denne

Krátky polčas a rýchlo prebiehajúci efekt na GH sekréciu znamenajú, že Hexarelín nevytvára predĺženú bazálnu eleváciu (na rozdiel od CJC-1295 s DAC) — molekula produkuje akútne GH vrcholy zodpovedajúce fyziologickej pulzatilnej architektúre.

Hexarelín verzus Ipamorelín a GHRP-6

Nasledujúca tabuľka porovnáva tri najskúmanejšie GHRP-molekuly v súčasnej literatúre. Všetky tri sa viažu s GHS-R1a, no majú principiálne odlišné hormonálne profily, potenciu a doplnkové receptorové interakcie. Výber medzi nimi je kompromisom medzi potenciou, hormonálnou selektivitou a doplnkovými (neklasickými) efektmi. Údaje slúžia ako vedecká referencia a nepredstavujú priame head-to-head klinické porovnanie.

Zdroje: Imbimbo et al. Eur J Clin Pharmacol (1994) pre dávkovo-odpovednú GH štúdiu Hexarelínu u ľudí; Bowers (1996, 2001) pre porovnávacie GHRP analýzy; súhrnné prehľady CD36-sprostredkovaných kardioprotektívnych efektov. Uvedené údaje pochádzajú z rôznych programov a nemali by sa vykladať ako priame porovnanie ani tvrdenie o účinku research-grade produktu.

Klinický a predklinický kontext

Hexarelín sa v 90. rokoch vyvíjal v dvoch hlavných smeroch — diagnostickom (hodnotenie GH rezervy pri podozrení na GH deficit) a terapeutickom (náhrada GH deficitu a kardioprotektívne scenáre). Klinický program prešiel fázami 1 a 2 vo viacerých krajinách, no napokon bol zastavený bez dosiahnutia úplného regulačného schválenia.

Fáza 1 — PK a GH dávkovo-odpoveď u zdravých dospelých

Imbimbo et al. (1994), publikované v European Journal of Clinical Pharmacology, zdokumentovalo predvídateľnú, dávkovo-proporcionálnu PK Hexarelínu u zdravých dospelých. Jednorazové IV dávky 0,25–2,0 mcg/kg vyvolali významné dávkovo-závislé zvýšenie plazmatického GH s vrcholom za ~30 minút a polčasom ~55 minút. Táto štúdia zostáva hlavným citovaným zdrojom pre farmakokinetiku molekuly.

GH-diagnostické použitie a kardioprotektívne štúdie

V Taliansku a viacerých európskych krajinách sa Hexarelín používal klinicky ako provokačný test GH rezervy — alternatíva ku klasickému inzulínovému tolerančnému testu (ITT). Súbežne v zvieracích modeloch ischemického srdcového zlyhania a postinfarktovej remodelácie bol spájaný so zlepšením srdcovej hemodynamiky a zníženým periférnym odporom; tieto efekty sa pripisujú najmä interakcii s CD36, keďže sa zachovávajú aj v modeloch s vyradeným GHS-R1a. Výskumný program v kardiologickej indikácii zostáva aktívny dodnes.

Desenzitizácia — obmedzenie dlhodobého používania

Jednou zo zdokumentovaných osobitostí Hexarelínu je rýchla receptorová desenzitizácia — pokles GH odpovede pri dlhodobom používaní, pozorovaný vo výskumných modeloch počas 4–6 týždňov. To bolo jedným z dôvodov, prečo sa klinický program preorientoval na krátkodobé diagnostické protokoly namiesto chronickej liečby. Vo výskumných cykloch sa tento efekt kompenzuje rotáciou s inými GH-stimulujúcimi protokolmi alebo pauzami medzi cyklami.

Poznámka: Informácie o výskumoch sú poskytnuté ako vedecká referencia a vychádzajú z publikovaných výsledkov klinických programov a nezávislých skupín. Nepredstavujú lekársku radu ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Zdokumentované výsledky pri Hexarelíne

Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované klinické a predklinické výskumy Hexarelínu a nemali by sa vykladať ako prísľub účinku, návod na použitie ani tvrdenie o pôsobení research-grade produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.

Výskumné protokoly dávkovania

Kvôli rýchlej receptorovej desenzitizácii sú výskumné protokoly Hexarelínu zvyčajne dizajnované ako krátke cykly s pauzami, nie ako dlhodobá náhradná terapia:

• Fáza 1 (dávkovo-odpovedné štúdie u ľudí): jednorazové IV dávky 0,25–2,0 mcg/kg na skúmanie GH odpovede
• Výskumný SC rozsah: 100–200 mcg na podanie, 1–3-krát denne
• Cyklický režim: 2–4 týždne aktívneho dávkovania, po ktorých nasledujú 2–4 týždne pauzy — na predídenie receptorovej desenzitizácie
• Načasovanie podania: vo výskumných protokoloch zvyčajne večer pred spaním (pre súlad s nočným GH vrcholom) a/alebo pred tréningom v športovo-biologických modeloch
• Kombinácia s GHRH analógom: v literatúre sa často skúma spolu s CJC-1295 bez DAC — dvojitá receptorová synergia (GHRH + GHRP) zvyšuje uvoľňovanie GH oproti obom molekulám samostatne

Kľúčovým obmedzením Hexarelínu je, že na rozdiel od selektívneho Ipamorelínu má širší hormonálny presah — preto sa vo výskumných protokoloch dávka nezvyšuje nad potrebný prah, ale udržiava sa v dolnej polovici účinného rozsahu, aby sa minimalizovali efekty na ACTH/kortizol/prolaktín. Tieto schémy sú súčasťou publikovanej literatúry a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie.

Vedľajšie účinky a bezpečnosť

V publikovaných dátach je profil bezpečnosti Hexarelínu opísaný ako znášanlivý pre krátke klinické kúry. Kvôli širšiemu receptorovému profilu (GHS-R1a + CD36 + ovplyvnenie ACTH/kortizol/prolaktín) má rozmanitejšie spektrum vedľajších účinkov než selektívny Ipamorelín.

Rýchla desenzitizácia v kombinácii s hormonálnymi vedľajšími účinkami je dôvodom, prečo sa Hexarelín zvyčajne používa v krátkych cykloch s pauzami; pre dlhodobé protokoly sa často prechádza na selektívnejší Ipamorelín. Informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie.

Skladovanie a rekonštitúcia

Hexarelín sa dodáva ako lyofilizovaný (mrazom sušený) prášok vo fľaštičke. V lyofilizovanej forme je peptid stabilný pri nízkej teplote, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Po rekonštitúcii závisí stabilita od použitého rozpúšťadla, pričom Peptide Matrix Water™ výrazne predlžuje životnosť peptidu oproti štandardným rozpúšťadlám.

• Pred rekonštitúciou: skladovanie pri 2–8 °C, v originálnom obale, chránené pred svetlom a vlhkosťou. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní v zmrazenom stave.
• Po rekonštitúcii s Peptide Matrix Water™: stabilita v chladničke 2–8 °C až 60 dní pri vhodných laboratórnych podmienkach.
• Po rekonštitúcii s bakteriostatickou alebo sterilnou vodou: stabilita v chladničke 2–8 °C až 28 dní. Rekonštituovaný roztok opätovne nezmrazujte.
• Rekonštitúcia: nechajte fľaštičku dosiahnuť izbovú teplotu (~10–15 min) pred pridaním rozpúšťadla; rozpúšťadlo pridávajte pomaly po vnútornej stene fľaštičky 15–20 sekúnd.
• Koncentrácia: pri fľaštičke 5 mg sú obvyklé pracovné koncentrácie 1–2 mg/mL, podľa objemu rozpúšťadla a cieľov výskumu.
• Homogenizácia: jemné rotačné otáčanie fľaštičky, bez intenzívneho trepania — peptidové väzby sú citlivé na mechanický stres.

Tip pre laboratórnu prácu: Pri objednávke môžete do košíka pridať Peptide Matrix Water™ — stabilizačný roztok formulovaný na prácu s rekonštituovanými výskumnými peptidmi.

Príbuzné peptidy v katalógu Peptology

Výskumníci, ktorí pracujú s Hexarelínom, často zvažujú aj nasledujúce peptidy z tried GH-sekretagógov a GHRH analógov. Každý z nich má certifikát čistoty nad 99 %:

Pozrite celý katalóg: Peptidy na svalový rast a regeneráciu · Blog

Identita molekuly

Laboratórna rekonštitúcia

Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie

Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.

Protokol za 60 sekúnd

Rýchly prehľad

Čo potrebujete

Päť pravidiel rekonštitúcie

Výpočet koncentrácie

Skladovanie

Štyri chyby, ktorým sa vyhnite

Informácie o doručení

🚚 Informácie o doručení

• Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.

• Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.

• Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.

Často kladené otázky

Ako rýchlo Hexarelín pôsobí?

Vrcholné hladiny rastového hormónu v plazme sa dosahujú približne 30 minút po podaní, čo z neho robí jeden z najrýchlejšie pôsobiacich peptidov.

Je potrebný recept?

Nie – produkt je určený výhradne na výskumné a laboratórne účely.

V akej forme sa produkt Hexarelin dodáva a ako sa skladuje?

Produkt Hexarelin sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej liekovke. Liekovku skladujte v chlade (2–8 °C) a chráňte ju pred svetlom. Po laboratórnej rekonštitúcii uchovávajte roztok pri 2–8 °C a spotrebujte ho v lehote uvedenej v záložke „Laboratórna rekonštitúcia“ (do 60 dní s Peptide Matrix Water).

Kde kúpiť Hexarelin na Slovensku a koľko stojí?

Hexarelin si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 28,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.

Laboratórna analýza

Hexarelin - 5 mg - Batch - 0226 - Purity