🇸🇰 Rýchle doručenie (3–5 pracovných dní) s GLS ✅ Platba na dobierku 📦 Doprava zdarma pri objednávkach nad 50 €
AICAR
AICAR 50 mg – aktivátor AMPK (analóg AMP) pre metabolické štúdie
Peptology Ltd. · Peptidy pre pokožku, spánok a libido
AICAR 50 mg – klasický AMPK aktivátor a exercise mimetic, používaný pre modely metabolickej adaptácie, mitochondriálnej biogenézy a inzulínovej signalizácie. Rekonštitúcia: 1 mL BAC → 50 mg/mL; jednoduchá kalkulácia pracovných objemov.
📦 Produkt sa nachádza v našom sklade – doručenie do 3–5 pracovných dní.
40,00 € · Nie je na sklade
Len na výskumné účely / Nie je liek
Posledná aktualizácia: 18.10.2026
Čo je AICAR?
AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide; známy aj ako AICA-Ribozid, Acadesine, INN: Acadesine) je syntetická malá molekula z triedy nukleozidových analógov s molekulovou hmotnosťou ~258 Da. Štruktúrne napodobňuje prirodzený metabolický medziprodukt purínovej biosyntézy a po vstupe do bunky sa fosforyluje na ZMP (AICA-monofosfát) — molekulu, ktorá funkčne napodobňuje AMP (adenozínmonofosfát) a aktivuje bunkový „energetický senzor“ AMPK (5′ AMP-aktivovaná proteínkináza).
AICAR je jednou z prvých skúmaných „exercise-mimetic“ molekúl — koncept spopularizovala klasická práca Narkar et al. v časopise Cell (2008), ktorá zdokumentovala 44% zvýšenie vytrvalostnej kapacity u sedavých myší liečených AICAR bez fyzického tréningu. To položilo základ celého poľa farmakologických exercise mimetík.
Na rozdiel od peptidových metabolických regulátorov ako MOTS-c (ktorý tiež aktivuje AMPK, ale ako peptidový signál) alebo priamych substrátov ako NAD+ je AICAR nebielkovinový nukleotidový analóg. Má za sebou významnú klinickú históriu — pod názvom Acadesine bol testovaný v klinickej štúdii fázy 3 (MACE Trial, ~2700 pacientov). Pozrite aj ostatné peptidy pre bunkovú energiu a regeneráciu v našom katalógu.
Je dôležité, aby si výskumníci uvedomovali, že AICAR je od roku 2011 zaradený na WADA Prohibited List (trieda S4.5) pre svoje exercise-mimetic vlastnosti a je zakázaný v športe za každých okolností. AICAR nie je schválený liečivý produkt pre žiadnu indikáciu.
Vo verzii ponúkanej spoločnosťou Peptology sa AICAR dodáva ako práškovaná výskumná substancia s čistotou nad 99 %, potvrdenou nezávislým laboratórnym rozborom pre každú šaržu. Štandardné balenie je 50 mg na fľaštičku. Produkt je určený výhradne na vedecko-výskumné a in vitro aplikácie.
Ako pôsobí AICAR — AMP-napodobňujúca aktivácia AMPK
V bunkových a zvieracích štúdiách je AICAR opísaný s kaskádou efektov: vstup do bunky a fosforylácia na ZMP, napodobenie AMP a aktivácia AMPK, metabolické prepnutie na katabolické programy a výsledné zvýšenie oxidatívneho metabolizmu.
TVORBA ZMP
AICAR sa transportuje do bunky cez adenozínové transportéry a fosforyluje sa adenozínkinázou na ZMP (AICA-monofosfát). ZMP je skutočný aktívny metabolit — AICAR je cell-permeable proliečivo.
AKTIVÁCIA AMPK
ZMP sa viaže na regulačné miesta AMPK a konformačne ju aktivuje — napodobňujúc signál energetického deficitu (odpoveď na vysoký pomer AMP/ATP), bez reálneho vyčerpania zásob ATP. To „oklame“ bunku, že je v energetickom strese.
METABOLICKÉ PREPNUTIE
Aktivovaná AMPK zapína ATP-produkujúce dráhy: translokáciu GLUT4 → zvýšenú utilizáciu glukózy; inhibíciu ACC → zvýšenú oxidáciu tukov; aktiváciu PGC-1α → mitochondriálnu biogenézu. Súčasne sa potláčajú ATP-spotrebúvajúce procesy.
Prečo sa AICAR opisuje ako „pôvodný exercise mimetic“
Tréningová adaptácia aktivuje AMPK práve prostredníctvom dočasného energetického stresu (zvýšenie pomeru AMP/ATP). To spúšťa kaskádu zmien charakteristických pre vytrvalostný tréning — mitochondriálnu biogenézu, prechod na svalové vlákna typu I, zvýšenú oxidatívnu kapacitu. AICAR farmakologicky reprodukuje tento AMP signál a v experimentálnych modeloch vedie k podobným metabolickým a fenotypovým zmenám bez potreby fyzickej aktivity.
Tieto výsledky pochádzajú z kontrolovaných predklinických štúdií a nepredstavujú záruku individuálneho účinku.
Farmakokinetika AICAR
AICAR má dobre charakterizovaný PK profil — hlavne z klinických štúdií fáz 1/2/3 s Acadesine pre srdcovú chirurgiu z konca 90. a z 2000. rokov. Molekula je vo vode rozpustná, rýchlo sa distribuuje do tkanív a má krátky systémový polčas.
- Typ molekuly: syntetický nukleozidový analóg (Mw ~258 Da)
- Biologický polčas (IV): približne 1,5–2 hodiny u ľudí — krátky, kvôli efektívnemu tkanivovému vychytávaniu a fosforylácii na ZMP
- Orálna biologická dostupnosť: nízka (~5–10 %) — molekula sa orálne slabo absorbuje, preto sa podáva IV alebo SC
- Distribučný objem: široká tkanivová distribúcia — kostrový sval, pečeň, srdcové a tukové tkanivo
- Metabolizmus: vnútrobunková fosforylácia na ZMP (aktívny metabolit); finálny rozklad na kyselinu močovú a/alebo zaradenie do purínového poolu
- Testovaný dávkový rozsah: IV 0,1–0,5 mg/kg/min (Acadesine fáza 3); predklinický SC 0,25–0,5 g/kg/deň v hlodavčích modeloch
Krátky polčas a nízka orálna biologická dostupnosť znamenajú, že AICAR sa v experimentálnych protokoloch zvyčajne podáva IV alebo SC — principiálne odlišný režim od orálne aktívnych exercise-mimetic malých molekúl alebo od injekčných peptidov s dlhším účinkom (ako CJC-1295 s DAC).
AICAR verzus MOTS-c a SLU-PP-332
Nasledujúca tabuľka porovnáva AICAR s dvomi ďalšími skúmanými metabolickými/exercise-mimetic kandidátmi. Všetky tri molekuly vedú k podobným metabolickým efektom (zvýšená oxidatívna kapacita, vytrvalosť), no pôsobia na principiálne odlišných úrovniach — AICAR priamo napodobňuje AMP, MOTS-c je mitochondriálny peptidový signál k AMPK a SLU-PP-332 obchádza AMPK a aktivuje transkripčný program ERR. Údaje slúžia ako vedecká referencia a nepredstavujú priame head-to-head klinické porovnanie.
| AICAR | MOTS-c | SLU-PP-332 | |
|---|---|---|---|
| Typ molekuly | Nukleotidový analóg (~258 Da) | Mitochondriálny peptid (16 AK) | Malá molekula (~350 Da) |
| Stratégia | AMP-napodobňujúca → AMPK | Peptidový signál → AMPK | ERR pan-agonizmus (obchádza AMPK) |
| Polčas / cesta podania | ~1,5–2 h; IV / SC | Krátky; SC / IP | Nepublikovaný; orálne / IP |
| Klinická skúsenosť | Fáza 3 (Acadesine, MACE Trial) | Predklinická / rane klinická | Len predklinická (myši) |
| Status WADA | Zakázaný (od 2011, S4.5) | Pod dohľadom | Pod dohľadom |
| Hlavný skúmaný efekt | +44 % vytrvalosť (Narkar 2008) | Metabolická regulácia, inzulínová citlivosť | +70 % vytrvalosť (myši) |
Zdroje: Narkar et al. Cell 134(3):405-415 (2008) pre pôvodný opis AICAR ako exercise mimetic; Acadesine MACE Trial (Newman et al., 2012) pre kardiochirurgické dáta fázy 3; WADA Prohibited List 2011 a nasledujúce revízie. Uvedené údaje pochádzajú z rôznych klinických a predklinických programov a nemali by sa vykladať ako priame porovnanie ani ako tvrdenie o účinku research-grade produktu.
Klinický a predklinický kontext
AICAR má jedno z najrozsiahlejších vedeckých a klinických dosier spomedzi exercise-mimetic kandidátov — molekula sa skúma od 80. rokov v rôznych terapeutických smeroch.
Acadesine MACE Trial — fáza 3 v kardiochirurgii
Pod názvom Acadesine bol AICAR skúmaný v širokej klinickej štúdii fázy 3 (MACE Trial) s približne 2700 pacientmi podstupujúcimi koronárny bypass, s hypotézou, že aktivácia AMPK poskytuje kardioprotekciu pri ischémii/reperfúzii. Štúdia bola ukončená koncom roka 2010 pri priebežnej analýze pre neúčinnosť — nedosiahla štatistickú významnosť pre zložený koncový ukazovateľ úmrtia, infarktu a mozgovej príhody. Dáta z fázy 3 zostávajú hlavným zdrojom humánnej PK a bezpečnostného profilu molekuly.
Metabolické modely a status WADA
V širokom spektre predklinických štúdií je AICAR spájaný so zlepšenou glukózovou toleranciou, zvýšenou inzulínovou citlivosťou a redukciou hepatálnej steatózy v DIO myších modeloch; skúmaný bol aj pri chronickej myeloidnej leukémii cez AMPK-závislú autofágiu. V roku 2011 bol AICAR pre svoje exercise-mimetic vlastnosti pridaný na WADA Prohibited List (trieda S4.5 — Hormone and Metabolic Modulators) a je zakázaný v športe za každých okolností.
Poznámka: Informácie o klinických a predklinických výskumoch sú poskytnuté ako vedecká referencia a vychádzajú z publikovaných výsledkov. Nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku produktu ponúkaného spoločnosťou Peptology.
Zdokumentované výsledky pri AICAR
Všetky uvedené výsledky sa vzťahujú na publikované výskumy AICAR/Acadesine a nemali by sa vykladať ako prísľub účinku ani návod na použitie research-grade produktu.
Výskumné protokoly dávkovania
Dôležité: Informácie nižšie opisujú dávky použité v publikovaných klinických a predklinických protokoloch AICAR. Sú poskytnuté ako vedecká referencia a nepredstavujú odporúčanie na individuálne použitie, lekársku radu ani návod na aplikáciu. Research-grade AICAR ponúkaný spoločnosťou Peptology nie je schválený liečivý produkt. AICAR je WADA-zakázaná substancia — výskumníci si musia uvedomovať regulačný a etický kontext pred prácou s molekulou.
Kvôli nízkej orálnej biologickej dostupnosti a krátkemu polčasu sa AICAR v experimentálnych a klinických protokoloch podáva IV alebo SC, zvyčajne vo vyšších dávkach ako peptidové metabolické kandidáty:
- Acadesine fáza 3 (kardiochirurgia): 0,1–0,5 mg/kg/min IV infúzia po dobu 7 hodín perioperačne (testovaný klinický režim)
- Narkar 2008 myšie modely: 0,5 g/kg/deň SC po dobu 4 týždňov — klasická dávka pre vytrvalostné experimenty
- Iné predklinické myšie modely: 0,25–0,5 g/kg/deň IP alebo SC, trvanie 2–8 týždňov podľa cieľa
- In vitro bunkové modely: pracovné koncentrácie 0,1–2 mM v bunkovom médiu pre AMPK-aktivujúce assays — výrazne vyššie ako pri peptidových metabolických molekulách
- Trvanie cyklu: v predklinických exercise mimetic štúdiách typicky 4 týždne (na indukciu oxidatívnej adaptácie)
Na rozdiel od peptidových alternatív (MOTS-c) alebo orálne aktívnych malých molekúl (SLU-PP-332) vyžaduje AICAR vyššie dávky kvôli krátkemu polčasu. Tieto schémy sú súčasťou publikovanej vedeckej a klinickej literatúry a nepredstavujú odporúčanie na samostatné použitie u ľudí.
Vedľajšie účinky a bezpečnosť
AICAR má dobre charakterizovaný bezpečnostný profil vďaka širokému programu fázy 3 Acadesine — lepšie zdokumentovaný ako u mnohých iných výskumných molekúl, no so špecifickými metabolickými nežiaducimi reakciami súvisiacimi s purínovým metabolizmom.
Často pozorované v štúdiách
- Reakcie v mieste IV / SC podania
- Bolesť hlavy
- Prechodná nevoľnosť
- Mierne zvýšené hodnoty kyseliny močovej
Zriedkavejšie opísané
- Hyperurikémia (charakteristická nežiaduca reakcia spojená s purínovým metabolizmom)
- Prechodná hypoglykémia (najmä pri IV podaní)
- Prechodná ospalosť a mierne gastrointestinálne ťažkosti
- Liekové interakcie s adenozín-závislými liekmi
Teoretické / klinicky pozorované riziká
- Dna / klinická hyperurikémia u predisponovaných
- AMPK-nezávislé efekty — opísaná interferencia s pyrimidínovým metabolizmom
- Možné kardiovaskulárne efekty (z krížovej reaktivity na adenozínových receptoroch)
- Chronická aktivácia AMPK — neobjasnené dlhodobé efekty
- Analytická detekcia v anti-dopingových testoch
Hyperurikémia je pre AICAR charakteristická nežiaduca reakcia — molekula je spojená s purínovým metabolizmom a jej metabolické produkty vstupujú do syntézy kyseliny močovej. V predklinických a klinických štúdiách je to konzistentne zdokumentované a pri práci s molekulou treba túto hodnotu monitorovať. Informácia je vedeckou referenciou a nepredstavuje návod na použitie.
Skladovanie a práca s rozpúšťadlami
AICAR sa dodáva ako prášok. Ako vo vode rozpustný nukleozidový analóg je molekula výrazne ľahšie rozpustná ako hydrofóbne malé molekuly a na prácu s ňou nie sú potrebné špecializované peptidové rozpúšťadlá.
- Pred rozpustením (prášok): skladovanie pri 2–8 °C, v originálnom obale, chránené pred svetlom a vlhkosťou. Doba použiteľnosti: až 24 mesiacov pri správnom skladovaní v zmrazenom stave.
- Rozpúšťanie pre in vitro prácu: AICAR je dobre vo vode rozpustný — zásobné roztoky sa zvyčajne pripravujú v sterilnej vode alebo PBS do koncentrácií 50–100 mM. DMSO sa tiež používa, ale pre túto molekulu zvyčajne nie je potrebné.
- Pre in vivo (zvieracie) protokoly: rozpúšťanie v sterilnom fyziologickom roztoku na SC alebo IV podanie; pre orálne gavage experimenty v sterilnej vode alebo vhodnom vehikule.
- Stabilita zásobných roztokov: vodné roztoky sú stabilné v chladničke 2–8 °C až 14–28 dní; na dlhodobé uchovanie zmrazenie v malých alikvotoch pri −20 °C. Vyhýbajte sa opakovaným cyklom zmrazovania/rozmrazovania.
Poznámka: AICAR je vo vode rozpustná malá molekula — na rozdiel od hydrofóbnych kandidátov alebo bielkovín citlivých na teplo nevyžaduje zložitú rekonštitúciu. Štandardné peptidové rozpúšťadlá ako Peptide Matrix Water™ nie sú pre túto malú molekulu špeciálne určené, no sterilné vodné roztoky fungujú dobre.
Príbuzné produkty v katalógu Peptology
Výskumníci, ktorí pracujú s AICAR, často zvažujú aj nasledujúce molekuly z tried mitochondriálnych peptidov a metabolických exercise-mimetic kandidátov. Každý z nich má certifikát čistoty nad 99 %:
MOTS-c
Mitochondriálny peptidový aktivátor AMPK
NAD+ 1000 mg
Koenzým bunkovej energie a metabolizmu
CJC-1295 s DAC
GHRH analóg s predĺženým účinkom
BPC-157
Regeneračný peptid
Peptide Matrix Water™
Stabilizovaný roztok na rekonštitúciu
Pozrite celý katalóg: Peptidy pre energiu a regeneráciu · Blog
Výskumné upozornenie: AICAR sa ponúka výhradne na vedecko-výskumné a in vitro aplikácie. NIE je to schválený liečivý produkt a nie je určený na diagnostiku, liečbu ani prevenciu ochorení u ľudí alebo zvierat. Molekula nie je schválená FDA, EMA ani slovenským regulátorom a je zakázaná organizáciou WADA (od roku 2011, trieda S4.5) v športovom kontexte za každých okolností. Všetky informácie na tejto stránke sú poskytnuté ako vedecká referencia a nepredstavujú lekársku radu, odporúčanie na použitie ani tvrdenie o účinku. Používanie je výhradnou zodpovednosťou kvalifikovaného výskumníka.
Identita molekuly
| Číslo CAS | 2627-69-2 |
|---|---|
| Molekulová hmotnosť | 258,23 g/mol |
| Sumárny vzorec | C9H14N4O5 |
| Trieda | Analóg nukleotidu, aktivátor AMPK |
| Forma | Lyofilizovaný prášok v sklenenej liekovke |
| Skladovanie | Lyofilizát: 2–8 °C, v suchu a chránený pred svetlom · po rekonštitúcii: 2–8 °C |
Laboratórna rekonštitúcia
Laboratórny protokol — rekonštitúcia, výskumné protokoly, skladovanie
Štandardizovaný protokol platný pre všetky výskumné peptidy v katalógu Peptology. Na výpočet koncentrácie roztoku (mg/mL) v liekovke použite kalkulátor na rekonštitúciu peptidov.
Protokol za 60 sekúnd
1. ROZPÚŠŤADLO
2. REKONŠTITÚCIA
Rozpúšťadlo sa pridáva po stene liekovky, bez trepania, 10–15 min. čakania.
3. VÝPOČET
Kalkulátor → koncentrácia mg/mL
4. SKLADOVANIE
+2 °C až +8 °C, až 60 dní s Peptide Matrix Water
Rýchly prehľad
| Parameter | Hodnota |
|---|---|
| Forma | Lyofilizovaný prášok |
| Rozpúšťadlo | Peptide Matrix Water |
| Objem na rekonštitúciu | 1–3 mL — maximum 3 mL (kapacita štandardnej liekovky) |
| Skladovanie pred rekonštitúciou | Izbová teplota, chránené pred priamym svetlom (chladnička nie je nutná) |
| Po rekonštitúcii | Až 60 dní pri +2 °C až +8 °C s Peptide Matrix Water |
Čo potrebujete
Presná pipeta
Kalibrovaná, 100–1000 µL — na presné odmeranie objemu rozpúšťadla pridávaného do liekovky.
Alkoholové tampóny 70%
Dva tampóny — na dezinfekciu liekovky s peptidom a liekovky s rozpúšťadlom.
Stabilizované rozpúšťadlo pre lyofilizované peptidy. Prečo práve ono.
Päť pravidiel rekonštitúcie
| ✅ Správne | ❌ Chyba |
|---|---|
| Dezinfekcia uzáverov a pracovnej plochy 70% alkoholom, práca v rukaviciach | Práca bez dezinfekcie |
| Rozpúšťadlo sa pridáva pomaly po stene liekovky | Priamy prúd na prášok — napenenie a denaturácia |
| Jemné otáčanie medzi dlaňami | Trepanie — pena, na ktorej sa peptidy denaturujú |
| 10–15 minút čakania pri izbovej teplote | Mechanické miešanie alebo zohrievanie |
| Vizuálna kontrola: číry, bez častíc | Práca so zakaleným alebo zafarbeným roztokom |
Výpočet koncentrácie
⚠️ Maximum 3 mL rozpúšťadla. Štandardná liekovka nepojme väčší objem — pri rekonštitúcii neprekračujte.
- Koncentrácia (mg/mL) = mg v liekovke ÷ mL rozpúšťadla
- Objem na vzorku (mL) = množstvo na vzorku (mg) ÷ koncentrácia (mg/mL)
- 1 mg/mL = 1 µg/µL · 1 mL = 1000 µL
Rekonštitúcia podľa veľkosti liekovky — rozpúšťadlo: Peptide Matrix Water. Koncentrácia po pridaní rozpúšťadla (1 mg/mL = 1 µg/µL):
| Liekovka | + 1 mL | + 2 mL | + 3 mL |
|---|---|---|---|
| 50 mg | 50 mg/mL | 25 mg/mL | 16,67 mg/mL |
👉 Pre ľubovoľnú liekovku a objem rozpúšťadla — použite kalkulátor. Vypočíta koncentráciu (mg/mL, µg/µL) a objem na vzorku (mL, µL).
Skladovanie
PRED REKONŠTITÚCIOU
Izbová teplota, chránené pred priamym svetlom, v originálnom balení. Chladnička nie je nutná.
PO REKONŠTITÚCII
+2 °C až +8 °C, až 60 dní s Peptide Matrix Water. Zvyšok po tejto lehote zlikvidujte.
ZMRAZOVANIE
Neodporúča sa. Cykly zmrazenia/rozmrazenia degradujú peptidovú štruktúru.
Štyri chyby, ktorým sa vyhnite
1. Trepanie „pre rýchlejšie rozpustenie"
Pena = denaturácia. Iba jemné otáčanie medzi dlaňami.
2. Nevhodné rozpúšťadlo
Pre stabilitu peptidovej štruktúry používajte iba sterilné, špeciálne formulované rozpúšťadlo — odporúčané Peptide Matrix Water.
3. Ignorovanie ľahkého zákalu
Nie je úplne číry = vzorka nespĺňa kritériá na prácu.
4. Vyberanie z chladničky „na hodinu-dve"
Krátke vybratia sa kumulujú a narúšajú stabilitu.
Výskumný status: Všetky produkty Peptology sú určené výhradne na laboratórne a výskumné použitie. Nie sú liekmi, nie sú schválené na použitie u ľudí ani zvierat a nenahrádzajú lekársku radu. Opísaný protokol je štandardnou laboratórnou praxou pre prácu s lyofilizovanými peptidmi.
Informácie o doručení
🚚 Informácie o doručení
Odoslanie: objednávky prijaté v pracovné dni do 14:00 odosielame v ten istý deň.
Doručenie: kuriérom GLS na vašu adresu do 3–5 pracovných dní, po celom Slovensku.
Cena dopravy: 2 €, pri objednávke od 50 € zadarmo. Platba na dobierku.
Často kladené otázky
AICAR a „exercise mimetic“ – čo to znamená?
U hlodavcov AICAR zvyšuje vytrvalosť a oxidatívnu kapacitu bez tréningu – aktivuje AMPK a transkripčné programy podobné tým pri vytrvalostnom cvičení.
Existuje obmedzenie pre perorálne podanie?
Áno – nízka biologická dostupnosť; expozícia pri perorálnom podaní je slabá a plazmatický t½ je krátky, čo obmedzuje systémové použitie a vo výskume vyžaduje špecifické nosiče.
Má zavedené terapeutické indikácie?
Nie – neexistuje fáza III so schválenými indikáciami; AICAR sa používa hlavne ako výskumný nástroj a je predmetom záujmu v antidopingu.
Čím sa AICAR odlišuje od iných AMPK agonistov?
AICAR je AMP-mimetik (ZMP) s rýchlou bunkovou aktiváciou AMPK; nové malé molekuly sa vyvíjajú s cieľom lepšej stability/selektivity.
Kde kúpiť AICAR na Slovensku a koľko stojí?
AICAR si môžete na Slovensku kúpiť online v Peptology, za cenu od 40,00 €. Doručenie cez GLS za 3–5 pracovných dní. Doprava zdarma od 50,00 €. Platba: na dobierku. Čistota 99 %+, so správou HPLC pre každú šaržu.